孟魯司特鈉片的主要成份為孟魯司特。化學(xué)名稱(chēng):[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羥基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]環(huán)丙烷乙酸鈉。那么,孟魯司特鈉片的注意事項會(huì )是怎樣呢?
孟魯司特鈉片適用于15歲至15歲以上成人哮喘的預防和長(cháng)期治療,包括預防白天和夜間的哮喘癥狀,孟魯司特鈉片治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預防運動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。孟魯司特鈉片可以減輕過(guò)敏性鼻炎引起的癥狀。
孟魯司特鈉片是強效的炎癥介質(zhì),孟魯司特鈉片由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結合。孟魯司特鈉片I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體分布于人體的氣道(包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞)和其他的前炎癥細胞(包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓干細胞)。孟魯司特鈉片與哮喘和過(guò)敏性鼻炎的病理生理過(guò)程相關(guān)。孟魯司特鈉片在哮喘中,白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應,如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。
孟魯司特鈉片在過(guò)敏性鼻炎中,過(guò)敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應中,鼻粘膜均會(huì )釋放與過(guò)敏性鼻炎癥狀相關(guān)的CysLTs。鼻內CysLTs激發(fā)會(huì )增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。孟魯司特鈉片是一種能顯著(zhù)改善哮喘炎癥指標的強效口服制劑。孟魯司特鈉片的生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測定顯示,孟魯司特鈉片對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性(與其它有藥理學(xué)重要意義的氣道受體如類(lèi)前列腺素、膽堿能和B-腎上腺能受體相比)。孟魯司特鈉片能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結合所產(chǎn)生的生理效應而無(wú)任何受體激動(dòng)活性。目前的研究認為孟魯司特鈉并不拮抗CysLT2受體。
孟魯司特鈉片的注意事項:口服本品治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定。因此,不應用于治療急性哮喘發(fā)作。雖然在醫師的指導下可逐漸減少合并使用的吸入糖皮質(zhì)激素劑量,但不應用本品突然替代吸入或口服糖皮質(zhì)激素。接受包括白三烯受體拮抗劑在內的抗哮喘藥物治療的患者,在減少全身用糖皮質(zhì)激素劑量時(shí),極少病例發(fā)生以下一項或多項情況:嗜酸性粒細胞增多癥、血管性皮疹、肺部癥狀?lèi)夯⑿呐K并發(fā)癥和/或神經(jīng)病變(有時(shí)診斷為Churg-Strauss綜合征——一種全身性嗜酸細胞性血管炎)。雖然尚未確定這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果關(guān)系,但在接受本品治療的患者減少全身糖皮質(zhì)激素劑量時(shí),建議應加以注意并作適當的臨床監護。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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