是藥三分毒,沒(méi)有哪一個(gè)藥是完全沒(méi)有副作用的,那么,西洛他唑片對消化系統有影響嗎?
本藥口服后絕對生物利用度尚不明確。脂餐后吸收增加,Cmax增加約90%,AUC增加約25%。本藥主要通過(guò)肝臟細胞色素酶p-450代謝(主要為3A4,),代謝物主要經(jīng)尿排泄。兩種代謝產(chǎn)物具有明確的藥理活性,一為3,4-二氫-西洛他唑(3,4-dehydro-cilostazol),活性為原藥的4~7倍,約占本藥口服后總藥理活性的50%;一為4’-順式-羥基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol),活性為原藥的1/5。本藥及其具有藥理活性的代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。本藥及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時(shí),長(cháng)期給藥后本藥及其代謝產(chǎn)物可引起體內蓄積,數天內血藥濃度達穩態(tài)。本藥及兩個(gè)具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)特征在健康志愿者與慢性動(dòng)脈硬化性閉塞癥引起的間歇性跛行患者間沒(méi)有顯著(zhù)差異。
本藥的血漿蛋白(主要是白蛋白)結合率為95%-98%,3,4-二氫-西洛他唑為97.4%,4’-順式-羥基-西洛他唑為66%。輕度的肝損害不影響蛋白結合。腎功能不全患者血漿中游離的西洛他唑比健康志愿者高27%。紅霉素、奎尼丁、華法令、奧美拉唑對血漿中的西洛他唑的血漿置換的影響沒(méi)有到具有臨床意義的程度。
消化系統:偶有胃部不適、上腹部痛、腹部脹滿(mǎn)感、食欲不振、惡心、嘔吐、軟便、腹瀉。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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