來(lái)氟米特片的主要成份為來(lái)氟米特。適用于成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎,有改善病情作用。那么,哪些人群禁用來(lái)氟米特片呢?
來(lái)氟米特片的活性代謝物M1進(jìn)一步代謝后經(jīng)腎臟排泄,來(lái)氟米特片中的M1也可直接通過(guò)膽汁排泄。單劑量注射放射性標記的來(lái)氟米特后,連續觀(guān)察28天,來(lái)氟米特片近43%的總放射活性通過(guò)尿液清除,48%的總放射活性通過(guò)糞便清除。來(lái)氟米特片的靜脈注射M1,清除速率估計在31毫升/小時(shí)。來(lái)氟米特片口服活性炭或消膽胺可促進(jìn)藥物消除,使M1半衰期由大于1周,降為不足1天,這表明腸肝循環(huán)是M1半衰期較長(cháng)的主要因素。
來(lái)氟米特片進(jìn)一步分析表明,來(lái)氟米特片在尿液中主要是葡萄糖苷酸和M1的苯胺羰酸衍生物,糞便中主要是M1;來(lái)氟米特片最初96小時(shí)內腎臟是主要清除途徑,然后糞便成為主要清除途徑。來(lái)氟米特片對類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎患者游離M1數量增加,慢性腎衰患者游離M1增加近1倍,其機制尚不清楚。
來(lái)氟米特片的血液透析和連續活動(dòng)性腹膜透析試驗表明,M1不能被透析。來(lái)氟米特片主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織中分布較少。來(lái)氟米特片對健康志愿者M(jìn)1分布容積較低(0.13升/毫克),來(lái)氟米特片超過(guò)99.3%的M1與白蛋白結合,來(lái)氟米特片的蛋白結合量與治療濃度呈線(xiàn)性相關(guān)。
對本品及其代謝產(chǎn)物過(guò)敏者,及嚴重肝臟損害患者禁用。孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用來(lái)氟米特片。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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