耐藥性指微生物、寄生蟲(chóng)以及腫瘤細胞對于化療藥物作用的耐受性,耐藥性一旦產(chǎn)生,藥物的化療作用就明顯下降。那么長(cháng)期服用來(lái)氟米特片會(huì )產(chǎn)生耐藥性嗎?
來(lái)氟米特片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。主要成份為來(lái)氟米特。來(lái)氟米特片為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類(lèi)免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來(lái)氟米特的體內活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。
來(lái)氟米特片功能主治適用于成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎,有改善病情作用。由于來(lái)氟米特(愛(ài)若華)半衰期較長(cháng),建議間隔24小時(shí)給藥。為了快速達到穩態(tài)血藥濃度,參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果,建議開(kāi)始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片),之后給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用本藥治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類(lèi)固醇激素。對來(lái)氟米特片及其代謝產(chǎn)物過(guò)敏者及嚴重肝臟損害患者禁用。孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。
服用來(lái)氟米特片引起的不良反應主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發(fā)、皮疹等。在國外臨床試驗中,來(lái)氟米特治療1339例類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎病人中,發(fā)生率≥3%的不良事件包括:乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關(guān)節功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發(fā)、搔癢、皮疹、泌尿系統感染等。以上不良事件均在安慰劑對照或陽(yáng)性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發(fā)現,其中來(lái)氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發(fā)、皮疹較為明顯,在應用過(guò)程中應加以注意。
耐藥性一般是指病原體與藥物多次接觸后,對藥物的敏感性下降甚至消失,致使藥物對該病原體的療效降低或無(wú)效。微生物、寄生蟲(chóng)及癌細胞都可以產(chǎn)生抗藥性。抗藥性的產(chǎn)生是病原體長(cháng)期接觸低劑量藥物后發(fā)生的適應性變化,病原體產(chǎn)生使藥物失活的酶、改變膜的通透性而阻滯藥物進(jìn)入、改變靶結構或改變原有代謝過(guò)程都是病原體產(chǎn)生耐藥性的機制。所以一般情況下長(cháng)期服用服藥都會(huì )產(chǎn)生耐藥性。
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(實(shí)習編輯:譚惠民)
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