利魯唑片的主要成份為利魯唑。化學(xué)名:2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。那么,利魯唑片對肝膽的影響有哪些呢?
利魯唑片的Ames試驗、L5178Y細胞基因突變試驗、大鼠細胞遺傳學(xué)試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性;人淋巴細胞染色體畸變試驗結果意義不明確,第二次試驗未能重復該結果。利魯唑片主要活性代謝產(chǎn)物N-輕基利魯唑小鼠淋巴瘤試驗和體外L5178Y細胞微核試驗結果陽(yáng)性,L5178Y細胞HPRT基因突變試驗、Ames試驗、大鼠肝細胞UDS試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。
利魯唑片為白色異形薄膜衣片,一側刻有“RPR202”字樣,除去包衣后顯類(lèi)白色。利魯唑片的作用機制尚不清楚,利魯唑片作用可能與抑制谷氨酸釋放、穩定電壓依賴(lài)性鈉通道的失活狀態(tài)、干擾神經(jīng)遞質(zhì)與興奮性氨基酸受體結合后細胞內事件有關(guān)。利魯唑片的一項動(dòng)物實(shí)驗顯示,利魯唑片能延長(cháng)ALS轉基因動(dòng)物模型的存活時(shí)間。
利魯唑片用于肌萎縮側索硬化癥患者的治療,利魯唑片可延長(cháng)存活期和/或推遲氣管切開(kāi)的時(shí)間。利魯唑片在多種神經(jīng)興奮性損傷動(dòng)物模型研究顯示利魯唑具有神經(jīng)保護作用。利魯唑片的體外研究顯示,利魯唑片能保護培養的大鼠運動(dòng)神經(jīng)元免受谷氨酸的興奮性毒性損傷,利魯唑片并抑制缺氧引起的皮層細胞死亡。
利魯唑片對肝膽的影響:非常常見(jiàn):肝功能檢測異常。丙氨酸氨基轉移酶的增高通常發(fā)生于利魯唑治療的前3個(gè)月內 ;其通常為一過(guò)性.且當治療繼續時(shí),其水平在2至6個(gè)月內恢復至低于正常上限2倍。這些増 高可伴有黃疸。在臨床試驗中ALT升高超過(guò)正常范圍上限5倍的患者中止治療后ALT水平在2~ 4個(gè)月內恢復至正常范圍上限2倍以下。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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