藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,腎功能受損患者服用托吡酯片要注意什么?
托吡酯口服后吸收迅速、完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時(shí)(tmax)后達到平均血漿峰值濃度(Cmax)1.5μg/ml。根據在尿中測定放射標記物的回收率得出口服100mg[sup]14[/sup]C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對托吡酯的生物利用度無(wú)臨床上顯著(zhù)的影響。一般治療量下,托吡酯的血漿蛋白結合率約為13-17%。托吡酯在紅細胞上的結合位點(diǎn)容量較低,血漿濃度在4μg/ml以上時(shí)即可使其飽和。分布容積與劑量呈負相關(guān)。單次給藥劑量在100-1200mg范圍內,其平均表觀(guān)分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀(guān)察到的性別對分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關(guān),無(wú)臨床意義。
在健康志愿者中托吡酯被少量代謝(約等于20%)。在合用具有藥物代謝酶誘導作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。從人體的血漿、尿和糞中分離、定性及鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產(chǎn)物。在給予[sup]14[/sup]C-托吡酯后,每種代謝產(chǎn)物在放射標記的排泄物總量中含量不到3%。對保留了托吡酯大部分結構的其中2種代謝產(chǎn)物進(jìn)行實(shí)驗發(fā)現它們幾乎無(wú)抗驚厥活性。
腎功能受損患者:推薦腎功能受損的患者(肌酐清除率[70ml/min/1.73m[sup]2[/sup])服用通常成人劑量的一半。這些患者可能需要稍長(cháng)的時(shí)間達到每個(gè)劑量的穩態(tài)。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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