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使用丁賀會(huì )出現肌酸磷酸激酶升高嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/8/30 1:34:53
    導讀:丁賀是一種口服抗病毒藥物。丁賀在體內代謝成阿德福韋,丁賀是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,丁賀在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。

丁賀為白色或類(lèi)白色片。主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,使用丁賀會(huì )出現肌酸磷酸激酶升高嗎?

丁賀二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,丁賀對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。丁賀是一種口服抗病毒藥物。丁賀在體內代謝成阿德福韋,丁賀是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,丁賀在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。丁賀二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(cháng)終止。

丁賀適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。丁賀在濃度范圍為0.1~25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。丁賀靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。丁賀口服給藥后,丁賀迅速地轉化為阿德福韋。丁賀口服10mg穩態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。

丁賀國外臨床研究中常見(jiàn)不良反應為乏力、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)脹氣、腹瀉和消化不良。國內臨床研究中不良反應為尿RBC異常(5.1%)、血WBC減少(3.4%)、肌酸磷酸激酶升高(2.6%)、皮疹(2.5%)、脫發(fā)(1.7%)、尿WBC異常(1.7%)、尿蛋白異常(1.7%)、血小板減少(1.7%)、血RBC減少(0.8%);頭痛(1.7%)、全身酸痛(0.9%)、腹瀉(0.9%)、失眠(0.8%)。絕大多數均為輕或中度。

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(實(shí)習編緝:邵澤妹)

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