地屈孕酮片為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。地屈孕酮片的主要成分為地屈孕酮。那么,地屈孕酮片禁用于哪些人群呢?
地屈孕酮片與內源性孕激素不同,地屈孕酮片在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根據尿中孕烷二醇的排出量仍可測定內源性孕激素的產(chǎn)生。地屈孕酮片所有代謝產(chǎn)物的結構均保持4,6-二烯-3-酮的構型,而不會(huì )產(chǎn)生17α-羥基化,該特性決定了地屈孕酮片無(wú)雌激素和雄性化作用。地屈孕酮片無(wú)雌激素、雄激素及腎上腺皮質(zhì)激素作用。地屈孕酮片不產(chǎn)熱,且對脂代謝無(wú)影響。
地屈孕酮片口服之后,地屈孕酮片的血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度。地屈孕酮片中的DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。地屈孕酮片口服后被迅速吸收,地屈孕酮片和DHD分別在0.5和2.5小時(shí)達(Tmax)峰值。地屈孕酮片和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時(shí)和14-17小時(shí)。地屈孕酮片可用于內源性孕激素不足的各種疾病。
已知對本品的有效成分或任何輔料過(guò)敏者;已知或疑有孕激素依賴(lài)性腫瘤;不明原因陰道出血;如果用來(lái)預防子宮內膜增生(應用雌激素的婦女),見(jiàn)雌激素與孕激素(如地屈孕酮)聯(lián)合應用的禁忌癥;嚴重功能障礙:肝臟腫瘤(現病史或既往史)、DubinJohnson綜合征、Potor綜合征、黃疸;妊娠期或應用性激素時(shí)產(chǎn)生或加重的疾病或癥狀,如嚴重瘙癢癥、阻塞性黃疸、妊娠期皰疹、卟啉癥和耳硬化癥禁用地屈孕酮片。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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