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丙戊酸鈉緩釋片藥代動(dòng)力學(xué)如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/8/26 12:44:33
    導讀:丙戊酸鹽的口服生物利用度接近100%;大部分藥物在血液中分布,并存在與細胞外液的快速交換過(guò)程。同時(shí)藥物也可在腦脊液(CSF)和大腦總分布。

藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,丙戊酸鈉緩釋片藥代動(dòng)力學(xué)如何?

丙戊酸鈉緩釋片藥代動(dòng)力學(xué):丙戊酸鹽的口服生物利用度接近100%;大部分藥物在血液中分布,并存在與細胞外液的快速交換過(guò)程。同時(shí)藥物也可在腦脊液(CSF)和大腦總分布。CSF中丙戊酸鹽的濃度與血漿中游離藥物濃度接近。藥物的半衰期為15-17小時(shí)。兒童通常更短。

丙戊酸鹽產(chǎn)生治療作用的血清藥物濃度低限通常為40-50mg/L,范圍可放寬至40-100mg/L。如果確認有必要使血藥濃度更高,必須在產(chǎn)生的療效與可能產(chǎn)生的不良反應之間進(jìn)行權衡,尤其是那些與血藥濃度相關(guān)的不良反應。但是,如果血藥濃度水平一直維持在150mg/L之上,則需要減低劑量。連續服藥3-4天后藥物的血藥濃度達到穩態(tài)。

丙戊酸鹽在體內通過(guò)葡萄糖醛酸化和β-氧化等轉化后通過(guò)尿液排泄。丙戊酸鹽可被透析出來(lái),但血液透析僅影響游離藥物的血藥濃度(約占血藥濃度的10%)。丙戊酸鹽對CYP450代謝系統所涉及的酶不產(chǎn)生誘導作用。與多數其它的抗癲癇藥物相比,其不會(huì )使自身和其它藥物的降解速度加快,如雌激素-孕激素和口服抗凝藥物。與丙戊酸鹽的腸溶制劑相比較,相同劑量下服用本品后藥物的體內藥代動(dòng)力學(xué)情況具有如下特點(diǎn):沒(méi)有吸收延遲相;吸收相延長(cháng);生物利用度相同;總血藥濃度及游離血藥濃度的峰值降低(Cmax約降低25%,且在服藥后4-14小時(shí)之間呈現相對穩定的平臺期);在24小時(shí)期間丙戊酸的血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)呈現“平滑峰”的現象,丙戊酸的血藥濃度較穩定且持續24小時(shí):一天兩次口服相同劑量后,丙戊酸鹽血藥濃度的變化幅度降低一半。總血藥濃度及游離血藥濃度與給藥劑量之間的線(xiàn)性關(guān)系更為良好。

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(實(shí)習編輯:李偉君)

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