鹽酸洛哌丁胺膠囊的主要成份是:鹽酸洛哌丁胺。化學(xué)名:鹽酸洛哌丁胺分子式:C29H33O2NCl分子量:463.04。那么,鹽酸洛哌丁胺膠囊的注意事項會(huì )如何呢?
鹽酸洛哌丁胺膠囊適用于成人和5歲以上的兒童。急性腹瀉:起始劑量,成人2粒。5歲以上兒童1粒,以后每次不成形便后服用l粒。慢性腹瀉:起始劑量,成人2粒,5歲以上兒童l粒,以后可調節每日劑量以維持每日l(shuí)~2次正常大便。一般維持劑量每日1~6粒。每日最大劑量:成人不超過(guò)8粒,兒童不超過(guò)3粒/20公斤體重。
鹽酸洛哌丁胺膠囊是止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數,增加大便稠硬度。
鹽酸洛哌丁胺膠囊的注意事項:腹瀉患者,尤其是兒童,經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失,補充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施。對于急性腹瀉,如服用本品48小時(shí)后,臨床癥狀無(wú)改善,應停用本品,建議咨詢(xún)醫生。艾滋病患者使用本品治療腹瀉時(shí),如出現腹脹的早期癥狀應停止本品的治療。曾有個(gè)別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療病毒及細菌引起的傳染性結腸炎而出現中毒性巨結腸的報道。雖然尚無(wú)本品在肝功能障礙患者體內的藥代動(dòng)力學(xué)資料,但由于本品有較高的首過(guò)代謝特性,肝功能障礙可能導致藥物相對過(guò)量,應注意中樞神經(jīng)系統毒性反應癥狀。由于本品的大部分可以代謝,代謝產(chǎn)物和原形藥物經(jīng)糞便排泄因此腎病患者不需進(jìn)行劑量調整。本品治療腹瀉時(shí),可能出現乏力、頭暈或困倦的癥狀。因此在駕駛和操作機器時(shí),應予以注意。請置于兒童不易拿到處。
鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動(dòng)力學(xué):吸收:洛哌丁胺大部分被腸壁吸收,但由于明顯的首過(guò)效應生物利用度僅約為0.3%。不同劑型的鹽酸洛哌丁胺(硬臍囊,軟膠囊,有或無(wú)包衣的片劑,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。
分布:研究在大鼠身上的分布顯示與腸壁有高親和力,易與縱肌層的受體結合。洛哌丁胺與血漿蛋白(主要是白蛋白)的結合率為95%。臨床前研究數據顯示洛哌丁胺為P-糖蛋白底物。
代謝:洛哌丁胺幾乎全部被肝臟攝取,通過(guò)膽汁代謝,結合和排泄。洛哌丁胺的主要代謝途徑是通過(guò)氧化的N-去甲基作用,并且主要通過(guò)細胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8調節。由于非常強的首過(guò)效應,血漿中的藥物原型濃度非常低。
排泄:洛哌丁胺在人體的消除半衰期為11(9-14)小時(shí)。藥物原型及代謝產(chǎn)物主要通過(guò)糞便排泄。
兒科人群:未在兒科人群中開(kāi)展藥代動(dòng)力學(xué)研究,預計兒童與成人有相似的藥代動(dòng)力學(xué)特性和相似的藥物相互作用特性。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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