藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,鹽酸伐地那非片與紅霉素合用可以嗎?
伐地那非達到穩態(tài)時(shí)平均分布容積為208L。伐地那非及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結合(約為95%),這種結合和藥物總濃度無(wú)關(guān)且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分鐘后精液中藥物濃度不超過(guò)服用劑量的0.00012%。
伐地那非主要通過(guò)肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過(guò)CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。體內伐地那非主要的循環(huán)代謝物(M1)來(lái)自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時(shí)。體循環(huán)中,部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性,在體外試驗中,M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%,占藥效的7%。
紅霉素:健康志愿者中,聯(lián)合使用伐地那非(5mg)和CYP3A4抑制劑紅霉素(500mg,一日三次),可使伐地那非的AUC和Cmax分別增加300%和200%。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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