硝酸益康唑乳膏為白色或類(lèi)白色乳膏。局部涂用:皮膚念珠菌病及各種癬病,每日早晚各1次,療程2~4周;花斑癬,每日1次。那么,硝酸益康唑乳膏的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì )如何呢?
硝酸益康唑乳膏的藥理作用:本品為吡咯類(lèi)抗真菌藥,為咪康唑的去氯衍生物。本品對念珠菌屬、著(zhù)色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用,對毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。
硝酸益康唑乳膏對曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用差。本品通過(guò)干擾細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜主要固醇類(lèi)-麥角固醇的生物合成,損傷真菌細胞膜并改變其通透性,以致重要的細胞內物質(zhì)外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和過(guò)氧化酶的活性,引起細胞內過(guò)氧化氫積聚導致細胞亞微結構變性和細胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉變?yōu)榍忠u性菌絲的過(guò)程。
硝酸益康唑乳膏的藥代動(dòng)力學(xué):外用后大部分進(jìn)入表皮,亦可達到真皮,僅1%吸收入血液,在尿和糞便中的重吸收量小于給藥量的1%。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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