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他達拉非片用于肝功能不全的男性的用量是多少?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/8/22 10:52:08
    導讀:用于肝功能不全的男性:本品的推薦劑量為10mg,在進(jìn)行性生活之前服用,不受進(jìn)食的影響。尚無(wú)肝功能不全的患者服,用高于10mg劑量的數據。

針對不同的情況藥物的用量也是不一樣的,那么,他達拉非片用于肝功能不全的男性的用量是多少?

他達拉非主要通過(guò)CYP3A4代謝。與單用他達拉非的AUC值和Cmax相比,CYP3A4的選擇性抑制劑酮康唑(每天200mg)可使他達拉非(10mg)的暴露量(AUC)增加2倍,Cmax增加15%。酮康唑(每天400mg)可使他達拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加4倍,Cmax增加22%。蛋白酶抑制劑利托那韋(200mg,每天2次)是CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制劑,可使他達拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加2倍,對Cmax沒(méi)有影響。盡管尚未進(jìn)行特殊的相互作用研究,其他的蛋白酶抑制劑,如沙奎那韋和其他CYP3A4抑制劑,如紅霉素、甲紅霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他達拉非在血漿中的濃度。所以無(wú)法預測的不良反應的發(fā)生率可能會(huì )增加。

運輸因子(例如P-糖蛋白)對他達拉非的分布的作用還不清楚。因此有可能發(fā)生運輸因子的抑制劑所導致的藥物的相互作用。

與單用他達拉非(10mg劑量)的AUC值相比,CYP3A4的誘導劑利福平可降低他達拉非的AUC至88%。據此推測,與其他CYP3A4的誘導劑的聯(lián)合應用也可以減少血漿中他達拉非的濃度,如:苯巴比妥、苯妥英、酰胺咪嗪。

用于肝功能不全的男性:本品的推薦劑量為10mg,在進(jìn)行性生活之前服用,不受進(jìn)食的影響。關(guān)于重度肝功能不全(Child-Pugh分級C)患者使用他達拉非的臨床安全性信息有限;如果對此類(lèi)患者,開(kāi)處方,需要處方醫生對每位患者進(jìn)行認真的利益/風(fēng)險評估。尚無(wú)肝功能不全的患者服,用高于10mg劑量的數據。

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(實(shí)習編輯:李偉君)

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