藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,枸櫞酸西地那非片(萬(wàn)艾可)與西咪替丁合用可以嗎?
西地那非主要通過(guò)肝臟的微粒體酶細胞色素P4503A4(主要途徑)和細胞色素P4502C9(次要途徑)清除。主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進(jìn)一步的代謝。N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性,在體外,它對PDE5的作用強度約為西地那非的50%。此代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為西地那非的40%,故西地那非的藥理作用大約有20%來(lái)自于其代謝產(chǎn)物。
口服或靜脈給藥后,西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。通過(guò)人群藥代動(dòng)力學(xué)研究得到的患者藥代動(dòng)力學(xué)參數值和健康志愿者相似。
健康志愿者同時(shí)服用本品50毫克和西咪替丁(一種非特異性細胞色素P450抑制劑)800毫克,導致血漿西地那非濃度增高56%。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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