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恩替卡韋分散片(維力青)的藥理毒理是哪些?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/8/21 14:56:09
    導讀:本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。

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恩替卡韋分散片(維力青)的藥理毒理:1.藥理作用。本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。

2.毒理研究。在人類(lèi)淋巴細胞培養的實(shí)驗中,發(fā)現恩替卡韋是染色體斷裂的誘導劑。在A(yíng)mes實(shí)驗(使用傷寒桿菌、大腸桿菌、使用或不用代謝激活劑)、基因突變實(shí)驗和敘利亞倉鼠胚胎細胞轉染實(shí)驗中,發(fā)現恩替卡韋不是突變誘導劑。在大鼠的經(jīng)口給藥微核實(shí)驗和DNA修復實(shí)驗中,恩替卡韋也呈陰性。

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(實(shí)習編輯:李偉君)

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