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鹽酸達泊西汀片(必利勁)與硫利達嗪合用可以嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/8/21 11:26:24
    導讀:與硫利達嗪之間出現相互作用的可能性:硫利達嗪?jiǎn)斡每梢匝娱L(cháng)QTc間期,后者伴有嚴重的室性心律失常。

藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,鹽酸達泊西汀片(必利勁)與硫利達嗪合用可以嗎?

體外研究表明,達泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個(gè)酶系統清除,主要是細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項觀(guān)察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中,達泊西汀經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物,其中主要通過(guò)下列生物轉化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。有證據表明在口服后吸收進(jìn)入血液前存在首過(guò)代謝。完整的達泊西汀和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達泊西汀,它具有和達泊西汀相等的活力,雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%。考慮到活力和血漿非結合濃度,在體內只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。

達泊西汀的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢由尿液清除。尿中未檢測到原形活性物質(zhì)。達泊西汀能夠快速清除,證據就是給藥后24小時(shí)血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。每日服用達泊西汀藥物蓄積很小。口服給藥的終末半衰期大約為19小時(shí)。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。

與硫利達嗪之間出現相互作用的可能性:硫利達嗪?jiǎn)斡每梢匝娱L(cháng)QTc間期,后者伴有嚴重的室性心律失常。一些能夠抑制細胞色素P4502D6同工酶的藥品例如必利勁,能夠抑制硫利達嗪的代謝從而導致硫利達嗪濃度的升高,而這會(huì )增加對QTc間期的延長(cháng)作用。

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(實(shí)習編輯:李偉君)

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