尼可地爾片的主要成份為尼可地爾,化學(xué)名稱(chēng)為:乙-煙酰胺基硝酸乙酯。尼可地爾片為白色或類(lèi)白色片。那么,尼可地爾片對冠狀血管擴張作用是怎樣呢?
尼可地爾片口服吸收快而完全,尼可地爾片的生物利用度為75%,尼可地爾片服藥后0.5~1小時(shí)血藥濃度達峰值,尼可地爾片的半衰期(T1/2)約為1小時(shí)。尼可地爾片主要分布在肝、心、腎、腎上腺及血液中。尼可地爾片在體內經(jīng)水解脫去硝基,代謝產(chǎn)物藥理活性很小,尼可地爾片主要從尿中排泄。
尼可地爾片對4名健康成人男子單次口服給以重氫標記的尼可地爾20mg,尼可地爾片對代謝和排泄進(jìn)行了調查,尼可地爾片的結果表明大部分可通過(guò)脫硝化形成N-(2-羥乙基)煙酰胺而被代謝。尼可地爾片給以尼可地爾后0.5小時(shí)在血漿中出現代謝產(chǎn)物,2小時(shí)后達到最高濃度,8小時(shí)后幾乎完全消失。尼可地爾片24小時(shí)后累積尿中排泄率分別為:尼可地爾0.7-1.2%;代謝物N-(2-羥乙基)煙酰胺6.8-17.3%。
尼可地爾片對冠狀血管擴張作用,以蘭格德夫(Langendorff)犬為實(shí)驗動(dòng)物,在正常灌流壓下,較細的冠狀動(dòng)脈擴張,而在低灌流壓下所導致缺血時(shí)較粗的冠狀動(dòng)脈血管擴張。另外,對未麻醉犬靜脈注射時(shí),較粗的冠狀動(dòng)脈的擴張依賴(lài)于給藥量而與血流量無(wú)關(guān)。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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