依托考昔片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。主要成份為依托考昔。化學(xué)名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-聯(lián)吡啶。那么,依托考昔片用于腎功能不全患者如何呢?
依托考昔片口服吸收良好。依托考昔片的平均口服生物利用度接近100%,依托考昔片在成人空腹口服120mg每日1次直至達到穩態(tài)時(shí),依托考昔片在給藥約1小時(shí)(Tmax)后出現血漿峰值濃度(幾何平均數Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數AUC0-24hr為37.8mcg/ml。依托考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)在臨床劑量范圍呈線(xiàn)性。依托考昔片如果每日服用120mg,依托考昔片在正常進(jìn)餐對其吸收程度及吸收速率無(wú)明顯影響。依托考昔片在臨床試驗中,服用依托考昔時(shí)可不考慮進(jìn)餐情況。
依托考昔片在12名健康受試者中,無(wú)論單獨給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑(具有約50mEq的酸中和能力)合用,依托考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)相似(AUC相當,Cmax約在20%以?xún)龋R劳锌嘉羝梢杂糜谥委煿顷P(guān)節炎急性期和慢性期的癥狀和體征;依托考昔片可以用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節炎。依托考昔片非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生,依托考昔片可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生,而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。
依托考昔片是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,依托考昔片可減輕這些癥狀和體征,依托考昔片可以降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。依托考昔片是一種非甾體抗炎藥,依托考昔片在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮痛和解熱作用。依托考昔片在臨床劑量范圍之內或更高劑量下,依托考昔片是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。
依托考昔片用于腎功能不全患者,患有晚期腎臟疾病(肌酐清除率<30mL/min)的患者不推薦使用本品。對于輕度腎功能不全(肌酐清除率≥30mL/min)患者不需要調整劑量。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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