埃索美拉唑鎂腸溶片的主要成分為埃索美拉唑鎂。化學(xué)名：5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基亞磺酰基]苯并咪唑-1-基鎂。分子式：C34H36MgN6O6S2·3H2O分子量：767.15，那么埃索美拉唑鎂腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)主要是什么？

吸收與分布埃索美拉唑對酸不穩定，口服采用腸溶衣顆粒，體內轉化為R-異構體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后約1-2小時(shí)血漿濃度達到高峰，每日一次重復給藥后的絕對生物利用度為89%。健康受試者穩態(tài)時(shí)的表現分布容積約為0.22L/kg體重，埃索美拉唑的血漿蛋白結合率為97%。代謝與排泄埃索美拉唑完全經(jīng)細胞色素P450酶系統（CYP）代謝，埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19，生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物，剩余部分依靠另一特殊異構體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜，后者為血漿中的主要代謝物。

以下的參數主要反映CYP2C19功能正常的個(gè)體，即怏代謝者的藥代動(dòng)力學(xué)特征。總血漿清除率在單次用藥后約為17L/h，多次用藥后約為9L/h，血漿消除半衰期在重復每日一次用藥后約為1.3小時(shí)，重復給藥后，埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積（AUC）增大。這種增大是劑量依賴(lài)性的，并在多次用藥后導致非線(xiàn)性的劑量AUC關(guān)系。這種時(shí)間和劑量依賴(lài)性是由于首過(guò)代謝和機體總清除率降低所致，而造成這種降低的原因可能是埃索美拉唑和（或）其代謝物埃索美拉唑砜抑制了CYP2G19。按每日一次給藥時(shí)，埃索美拉唑在兩次用藥期間從血漿中完全消除，沒(méi)有累積的趨勢。

埃索美拉唑的主要代謝物對胃酸分泌無(wú)影響，一次口服劑量的近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄，其余的從糞便中排出，尿中的原形藥物不到1%。特殊患者人群人群中大約1~2%的個(gè)體缺乏有活性的CYP2C19酶，稱(chēng)為慢代謝者，這部分個(gè)體的埃索美拉唑代謝可能主要由CYP3A4催化。每日一次埃索美拉唑40mg重復給藥后，慢代謝者的平均血均濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積（AUC）比具有活性CYP2C19的個(gè)體（快代謝者）離出近100%，平均血漿峰濃度增加約60%。埃索美拉唑在老年人（71~80歲）中的代謝沒(méi)有顯著(zhù)性的變化。

在有輕中度肝功能損害的患者中，埃索美拉唑的代謝與肝功能正常的癥狀性GERD患者相似，嚴重肝功能損害的患者代謝率降低，可使埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積（AUC）增大一倍，每日用藥一次時(shí)埃索美拉唑或其主要代謝產(chǎn)物沒(méi)有累積的趨勢。在腎功能減退的患者中還沒(méi)有進(jìn)行過(guò)類(lèi)似的研究，由于腎臟只擔負埃索美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄，因此腎功能損害的患者預期其埃索美拉唑的代謝不會(huì )發(fā)生變化。

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（實(shí)習編輯：歐國榮）