可樂(lè )定透皮貼片中主要成分可樂(lè )定是一種選擇性腎上腺素α2受體激動(dòng)劑，能夠作用于藍斑核。去甲腎上腺素能通路在覺(jué)醒狀態(tài)的調解中其重要作用，直接影響多巴胺能、5-羥色胺能、內源性阿片及神經(jīng)生長(cháng)素的活性。20世紀80年代即被用來(lái)治療兒童抽動(dòng)癥和多動(dòng)障礙，并成為治療抽動(dòng)癥的首選藥物。通過(guò)實(shí)驗顯示，可樂(lè )定透皮貼片具有確切的治療作用，不良反應少，值得在臨床上進(jìn)一步推廣使用。那么，可樂(lè )定透皮貼片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

可樂(lè )定透皮貼片外觀(guān)輕巧、薄如蟬翼。使用十分方便，用時(shí)取出本品，揭去保護層，貼于上胸部無(wú)毛完好皮膚上，夏季也可貼于耳后乳突處或上臂外側，每7天更換一次即可。完全不必擔心它會(huì )趁你不注意時(shí)悄悄掉落，即使貼著(zhù)它洗澡或游泳，它也會(huì )牢牢貼在你的皮膚上，持續發(fā)揮藥效。

可樂(lè )定透皮貼片(瑞福萊)的藥代動(dòng)力學(xué)是：

貼片敷貼至完好皮膚上后，壓敏膠中爆發(fā)劑量的可樂(lè )定首先使其下面的皮膚達到飽和，然后藥物從貯庫中經(jīng)控釋膜和壓敏膠層進(jìn)入皮膚內的毛細血管再被吸收進(jìn)入人體循環(huán)，貼片以平穩速度釋放可樂(lè )定。一般上肢和胸部的皮膚吸收較好，而大腿的皮膚吸收較差。首次貼用可樂(lè )定透皮貼片2~3天后達到治療濃度，并穩定釋放七天，每天體內釋放0.1mg可樂(lè )定，每七天在新皮膚位置換貼新片，即可不間斷地保持可樂(lè )定血漿濃度持續穩定在治療濃度范圍內。除去貼片，局部皮膚內貯存的藥物仍可以維持治療濃度24小時(shí)，然后在數天內逐漸降低。可樂(lè )定血藥濃度半衰期為12.7（6-23）小時(shí)，體內可樂(lè )定60%以原型經(jīng)腎臟排出。

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（實(shí)習編輯：葉燕玲）