纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)主要成分每片含纈沙坦Valsartan80mg，氨氯地平Amlodipine5mg。本品為薄膜衣片，除去薄膜衣片顯白色。那么纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的藥代動(dòng)力學(xué)是線(xiàn)性：纈沙坦和氨氯地平都呈線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)。氨氯地平吸收：?jiǎn)蝿┛诜委焺┝康陌甭鹊仄胶螅甭鹊仄降难獫{濃度在6-12小時(shí)內達峰。絕對生物利用度為64-80%。食物不影響氨氯地平的生物利用度。

分布：分布容積約為21L/kg。氨氯地平的體外研究表明，約97.5%的循環(huán)藥物與高血壓患者的血漿蛋白結合。生物轉化：氨氯地平在肝中廣泛（約90%）代謝為無(wú)活性的物質(zhì)。

排泄：氨氯地平按兩相方式從血漿中消除，末端消除半衰期約為30-50小時(shí)。連續服用7-8天后，達到穩態(tài)血漿濃度。10%的氨氯地平原型和60%的氨氯地平代謝物經(jīng)尿液排泄。

吸收：?jiǎn)蝿┛诜i沙坦后，吸收迅速，但吸收量在較大范圍內波動(dòng)。纈沙坦的平均絕對生物利用度為23%（范圍為23±7）。在研究劑量范圍內，纈沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。每日1次口服時(shí)，纈沙坦幾乎沒(méi)有蓄積。男性和女性的血藥濃度相似。食物使纈沙坦的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）減少48%，Cmax降低59%。但是，從給藥后8小時(shí)起，進(jìn)食和空腹狀態(tài)下的血藥濃度相似。AUC和Cmax降低，不會(huì )導致治療作用出現臨床顯著(zhù)性降低，因此，可以在進(jìn)食或空腹狀態(tài)下服用纈沙坦。

分布：纈沙坦與血清蛋白的高度結合率（94-97%），主要與血清白蛋白結合。在1周內達穩態(tài)。穩態(tài)分布容積約為17升。與肝血流量（約為30L/小時(shí)）相比，血漿清除率相對較低（約為2L/小時(shí)）。

消除：纈沙坦呈多指數衰減動(dòng)力學(xué)（初期，α半衰期<1小時(shí)；終末，β半衰期約為9小時(shí)）。吸收的纈沙坦主要以原型排泄，約70%經(jīng)糞便排泄，30%經(jīng)尿液排泄。纈沙坦/氨氯地平口服纈沙坦氨氯地平片后，纈沙坦和氨氯地平的血漿濃度分別在3和6-8小時(shí)內達峰。倍博特的吸收速度和程度與單獨服用纈沙坦片和氨氯地平片時(shí)的生物利用度相當。

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（實(shí)習編輯：歐國榮）