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苯甲酸利扎曲普坦片會(huì )導致疼痛嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/8/17 16:01:19
    導讀:本品有很好的耐受性,不良反應輕且時(shí)間短暫。主要的不良事件是虛弱/易疲勞、嗜睡、有疼痛或壓迫感及眩暈。

是藥三分毒,沒(méi)有哪一個(gè)藥是完全沒(méi)有副作用的,那么,苯甲酸利扎曲普坦片會(huì )導致疼痛嗎?

本品主要通過(guò)單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒(méi)有活性),少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復合物相似活性的代謝物,其血漿濃度大約為母體復合物的14%,)它們的消除率相似。其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結合的硫酸鹽,對5-HT1B/1D受體均沒(méi)有活性。本品不抑制人肝細胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑,其抑制濃度卻要求極高水平,無(wú)臨床相關(guān)性。

單劑量口服10mg14C-利扎曲普坦后,120小時(shí)后總的放射活性累計在尿和糞便中分別為82%和12%。口服給藥后,大約有17%進(jìn)入血液循環(huán)。約有14%的藥物以原型從尿中排出,約51%的藥物以吲哚乙酸代謝物的形式排出,說(shuō)明本品存在首過(guò)代謝。

本品有很好的耐受性,不良反應輕且時(shí)間短暫。主要的不良事件是虛弱/易疲勞、嗜睡、有疼痛或壓迫感及眩暈。嚴重的心臟意外,包括在使用5-HT1激動(dòng)劑后出現死亡,這些事件極少發(fā)生,報道的病人多伴有冠狀動(dòng)脈疾病(CAD)危險因素先兆。意外事件有冠狀動(dòng)脈痙攣、短暫性心肌缺血、心肌梗死、室性心動(dòng)過(guò)速及室顫。

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(實(shí)習編輯:王博英)

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