馬來(lái)酸依那普利片為血管緊張素轉換酶抑制劑。口服后在體內水解成依那普利拉(Enalaprilat)，后者強烈抑制血管緊張素轉換酶，降低血管緊張素Ⅱ含量，造成全身血管舒張，引起降壓。馬來(lái)酸依那普利片對Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及原發(fā)性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。馬來(lái)酸依那普利片的藥理作用是什么？
馬依那普利是前體藥物，其乙酯部分在肝內被迅速水解，轉化成它的有效代謝產(chǎn)物——依那普利拉來(lái)發(fā)揮降壓作用。口服依那普利約68%被吸收，與食物同服不影響生物利用度。服藥后1小時(shí)，血漿依那普利濃度可達峰值。服藥后3.5～4.5小時(shí)，依那普利拉血漿濃度可達峰值。半衰期為11小時(shí)。肝功能異常者依那普利轉變成依那普利拉的速度延緩，依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于全身，肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高，大腦中濃度最低。一日口服2次，兩天后，依那普利拉與血管緊張素轉換酶結合達到穩態(tài)，最終半衰期延長(cháng)為30～35小時(shí)，依那普利拉主要由腎臟排泄。嚴重腎功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出現藥物蓄積，本藥能用血液透析法清除。
馬來(lái)酸依那普利片的不良反應：可有頭昏、頭痛、嗜睡、口干、疲勞、上腹不適，惡心、胸悶、咳嗽、蛋白尿、皮疹、面紅等。必要時(shí)減量。如出現白細胞減少，需停藥。
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（實(shí)習編輯：黃承志）
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