賀維力的主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,賀維力的注意事項有什么呢?
賀維力在血漿以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。賀維力在濃度范圍為0.1~25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。賀維力靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。賀維力口服給藥后,賀維力迅速地轉化為阿德福韋。賀維力口服10mg穩態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。
賀維力是一種口服抗病毒藥物。賀維力在體內代謝成阿德福韋,賀維力是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,賀維力在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。賀維力二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(cháng)終止。
賀維力適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制癥狀,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。賀維力二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,賀維力對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。賀維力對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。賀維力單劑口服的生物利用度約為59%,賀維力服用0.58~4.00h(中值=1.75h)最大血藥濃度(Cmax)為18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。賀維力的注意事項是:
1.病人停止乙肝治療會(huì )發(fā)生肝炎急性加重,包括停止使用賀維力。因此,停止乙肝治療的病人應密切監測肝功能,若必要,應重新進(jìn)行抗乙肝治療。
2.對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險的病人,使用賀維力慢性治療會(huì )導致腎毒性。這些病人應密切監測腎功能并適當調整劑量。
3.使用賀維力治療前,應對所有病人進(jìn)行人類(lèi)免疫缺陷病毒(HIV)抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物,如阿德福韋酯,會(huì )對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用,也許會(huì )出現HIV耐藥。
4.單用核苷類(lèi)似物或合用其他抗逆轉錄病毒藥物會(huì )導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大,包括致命事件。
5.因為對發(fā)育中的人類(lèi)胚胎的危險性尚不明確,所以建議用賀維力治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。
藥物選擇須慎重,建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,請在專(zhuān)業(yè)的醫師或執業(yè)藥物指導下使用。方舟健客藥房,為您提供重大慢性疾病用藥、飲食護理信息。如果你對本產(chǎn)品還有別的疑問(wèn),歡迎撥打方舟健客全國免費服務(wù)電話(huà):400-086-5111。
(實(shí)習編緝:張桂平)
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