恩甘定為膠囊劑,內容物為白色或類(lèi)白色小丸。主要成分為恩替卡韋。化學(xué)名稱(chēng):2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,使用恩甘定會(huì )出現惡心現象嗎?
恩甘定適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩甘定通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭,恩甘定中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動(dòng);前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。
恩甘定在轉染了野生型乙肝病毒的人類(lèi)HepG2細胞中,恩甘定抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩甘定對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。恩甘定與HIV核苷逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,恩甘定不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類(lèi)藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。
恩甘定最常見(jiàn)的不良反應有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實(shí)驗室檢測指標異常而退出研究。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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