恩甘定為膠囊劑，內容物為白色或類(lèi)白色小丸。恩甘定的主要成分為恩替卡韋。化學(xué)名稱(chēng)：2-氨基-9-[（1S，3R，4S）-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，使用恩甘定會(huì )出現頭痛現象嗎？

恩甘定對健康受試者口服用藥后，恩甘定被迅速吸收，0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度（Cmax）。恩替卡韋膠囊每天給藥一次，6—10天后可達穩態(tài)，累積量約為兩倍。恩甘定對食物口服吸收的影響，恩甘定進(jìn)食標準高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg恩甘定會(huì )導致藥物吸收的輕微延遲（從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0—1.5小時(shí)），Cmax降低44—46%，恩甘定的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）降低18—20%。恩甘定應空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。

恩甘定的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明，恩甘定表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量，這說(shuō)明恩甘定廣泛分布于各組織。恩甘定的體外實(shí)驗表明甘澤與人血漿蛋白結合率為13%。恩甘定在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后，未觀(guān)察到恩甘定的氧化或乙酰化代謝物，但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩甘定不是細胞色素P450（CYP450）酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。

恩甘定在達到血漿峰濃度后，恩甘定的血藥濃度以雙指數方式下降，達到終末清除半衰期約需128—149小時(shí)。恩甘定的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩甘定主要以原形通過(guò)腎臟清除，恩甘定的清除率為給藥量的62—73%。恩甘定的腎清除率為360—471mL/min，且不依賴(lài)于給藥劑量，這表明恩甘定同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。

恩甘定最常見(jiàn)的不良反應有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實(shí)驗室檢測指標異常而退出研究。

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（實(shí)習編緝：鐘燕冰）