曲伏前列素滴眼液為無(wú)色至淡黃色澄明液體。曲伏前列素滴眼液的主要成分為曲伏前列素。那么,使用曲伏前列素滴眼液會(huì )出現眼充血嗎?
曲伏前列素滴眼液通過(guò)角膜吸收,被水解為具有生物學(xué)活性的游離酸。4個(gè)多劑量藥代研究(總共有107名受試者)顯示,2/3患者的游離酸的血漿濃度低于0.01ng/ml(分析的定量限)。曲伏前列素滴眼液在可計量血漿濃度的受試者中(N=38),曲伏前列素滴眼液的平均血漿Cmax為0.018±007ng/m(范圍從0.01到0.052ng/ml),曲伏前列素滴眼液并在30分鐘內達到最高峰。從這些結果我們可以認為曲伏前列素的血漿半衰期為45分鐘。第1天和第7天間的血漿濃度無(wú)差異,顯示較早的穩態(tài)且無(wú)顯著(zhù)蓄積現象。
曲伏前列素滴眼液是異丙酯前體,曲伏前列素滴眼液能很快被角膜酯酶水解為具有生物學(xué)活性的游離酸,曲伏前列素滴眼液在全身代謝中,曲伏前列素滴眼液游離酸能被氧化代謝為非活性代謝產(chǎn)物。曲伏前列素滴眼液的生物轉化包括a(碳酸)鏈的β-氧化產(chǎn)生1,2-二醇,和1,2,3,4-四醇的類(lèi)似物、15-羥基部分氧化,及13,14雙鍵還原作用。
曲伏前列素滴眼液的臨床對照研究中,觀(guān)察到的最常見(jiàn)眼部不良反應是眼充血,見(jiàn)于35%-50%的患者。大約3%的患者因結膜充血停止用藥。5-10%的眼部不良反應包括視力下降,眼部不適,異物感,疼痛,瘙癢。1-4%的眼部不良反應包括視力異常、眼瞼炎、視力模糊、白內障、炎性細胞、結膜炎、干眼、眼部不適、房閃、虹膜異色、角膜炎、瞼緣結痂、畏光、結膜下出血和流淚。非眼部不良反應占1~5%,包括外傷、心絞痛、焦慮、關(guān)節炎、背痛、心動(dòng)過(guò)緩、氣管炎、胸痛、感冒綜合癥、抑郁、消化不良、胃腸功能紊亂、頭痛、高膽固醇血癥、高血壓、低血壓、感染、疼痛、前列腺功能紊亂、竇炎、尿失禁和尿道感染。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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