枸櫞酸坦度螺酮膠囊的主要成分為枸櫞酸坦度螺酮，其化學(xué)名稱(chēng)為（3aα，4β，7β，7aα）-六氫-2-[4(4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基)丁基]-4，7-亞甲基-1氫-異吲哚-1，3（2氫）-二酮二氫枸櫞酸鹽。那么，枸櫞酸坦度螺酮膠囊的說(shuō)明書(shū)有哪些內容呢？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：枸櫞酸坦度螺酮膠囊

商品名稱(chēng)：枸櫞酸坦度螺酮膠囊(律康)

英文名稱(chēng)：TandospironeCitrateCapsules

拼音全碼：GouYuanSuanTanDuLuoTongJiaoNang(LvKang)

【主要成份】本品主要成份為枸櫞酸坦度螺酮，其化學(xué)名稱(chēng)為：（3aα，4β，7β，7aα）-六氫-2-[4(4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基)丁基]-4，7-亞甲基-1氫-異吲哚-1，3（2氫）-二酮二氫枸櫞酸鹽。

【成份】

分子式：C21H29N5O2·C6H8O7

分子量：575.62

【性狀】本品為膠囊劑，內容物為白色粉末。

【適應癥/功能主治】1.各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài)，如廣泛性焦慮癥。2.原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。

【規格型號】5mg*24s

【用法用量】通常成人一次口服10mg，一日3次。隨病人年齡、癥狀等的不同可適當增減，最高日劑量不得超過(guò)60mg或遵醫囑。

【不良反應】據國外報道，調查總例數1451例中有150例(10.3%)出現不良反應及實(shí)驗室檢查值異常。主要的不良反應有嗜睡43例(3.0%)、步態(tài)蹣跚16例(1.1%)、惡心13例(0.9%)、倦怠感11例(0.8%)、情緒不佳11例(0.8%)、食欲下降10例(0.7%)。主要實(shí)驗室檢查值異常有AST(GOT)、ALT(GPT)升高。

【禁忌】對本品中任何成份過(guò)敏者禁用。

【注意事項】

1.慎重給藥(對下列病人應慎重給藥)

(1)器質(zhì)性腦功能障礙的病人（有可能增強本藥的作用）；

(2)中度或嚴重呼吸功能衰竭病人（有可能使癥狀?lèi)夯?/p>

(3)心功能障礙的病人（可能使癥狀?lèi)夯?/p>

(4)肝、腎功能障礙的病人（可能影響藥代動(dòng)力學(xué)）；

(5)老年人（參考“老年患者用藥”）。

2.重要注意事項

(1)用于神經(jīng)癥病人時(shí)，若病人病程長(cháng)(3年以上)，病情嚴重或其它藥物(苯二氮?類(lèi)藥物)無(wú)效的難治型焦慮患者，本藥可能也難以產(chǎn)生療效。當1天用藥劑量達60mg仍未見(jiàn)明顯療效時(shí)，應及時(shí)與醫師聯(lián)系，不得隨意長(cháng)期應用。

(2)本藥用于伴有嚴重焦慮癥狀的病人，難以產(chǎn)生療效時(shí)，應慎重觀(guān)察癥狀。

(3)本藥可引起嗜睡、眩暈等，故應囑病人在服用本藥過(guò)程中因本品會(huì )引起困倦、眩暈，請注意不要讓服用本品的患者從事機動(dòng)車(chē)駕駛等伴有危險性的機械操作。

(4)因與苯二氮?類(lèi)衍生物沒(méi)有交叉依存性，所以當把苯二氮?類(lèi)衍生物替換成本品使用時(shí)會(huì )引起苯二氮?類(lèi)衍生物藥性的減弱，癥狀?lèi)夯堊⒁馔Ｓ们八帟r(shí)逐漸減量。

【兒童用藥】尚無(wú)本藥對早產(chǎn)兒、新生兒、嬰兒、幼兒及小兒的安全性資料。

【老年患者用藥】據國外文獻報道，對老年患者按照90mg/天(臨床常用劑量的3倍)給藥的藥代動(dòng)力學(xué)試驗中，老年人的血中濃度高于青年人，故用于老年人時(shí)，從小劑量(如，每次5mg)開(kāi)始。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.只能在判斷治療的有益性超過(guò)危險性后，才可用于孕婦或有懷孕可能的婦女。（參考“生殖毒性”）2.最好不用于哺乳期婦女，不得已服藥時(shí)應避免授乳。（參考“生殖毒性”）

【藥物相互作用】如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì )發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢(xún)醫師或藥師。

【藥物過(guò)量】目前尚無(wú)本藥過(guò)量的臨床資料。

【藥理毒理】藥理作用：坦度螺酮是一種抗焦慮藥，可選擇性地作用于腦內5-HT1A受體。動(dòng)物試驗顯示，坦度螺酮與地西泮具有相當的抗焦慮作用。心身疾病動(dòng)物模型試驗顯示，坦度螺酮可抑制下丘腦刺激所致升壓反應和電休克應激負荷所致的血漿腎素活性升高，抑制心理應激負荷所致的胃潰瘍發(fā)生和強制浸水應激負荷所致的食欲低下。毒理研究：慢性毒性SD大鼠經(jīng)口給予3~140mg／kg12個(gè)月時(shí)，可見(jiàn)，流涎、縮瞳、蛋白和血脂參數變動(dòng)、體重增加受限、腦和脊髓神經(jīng)細胞內、腎小管脂褐質(zhì)樣物質(zhì)沉著(zhù)、肺泡沫細胞積聚等。遺傳毒性：坦度螺酮Ames試驗結果為陰性，在有代謝活化時(shí)哺乳動(dòng)物細胞染色體畸變試驗結果陽(yáng)性。生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，SD大鼠給藥劑量達50mg／kg以上時(shí)出現動(dòng)情周期異常、受孕率下降、著(zhù)床率減少、胎仔體重低下，未見(jiàn)無(wú)胚胎和胎仔死亡及畸形。致畸敏感期試驗中，對SD大鼠給藥劑量達80mg／kg以上時(shí)出現胎仔和幼仔體重低下，200mg／kg以上時(shí)可見(jiàn)波狀肋骨增加，未見(jiàn)胎仔死亡。家兔給藥劑量為150mg／kg以上時(shí)可見(jiàn)胎仔體重降低，未見(jiàn)胎仔死亡、畸形。圍產(chǎn)期試驗中，SD大鼠給藥劑量為50mg／kg以上時(shí)可見(jiàn)幼仔生后發(fā)育抑制。致癌性：ICR小鼠經(jīng)口給藥20~180mg／kg連續18個(gè)月，SD大鼠經(jīng)口給藥10—90mg／kg連續24個(gè)月，未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率升高。依賴(lài)性猴巴比妥依賴(lài)狀態(tài)下單次給藥的交叉依賴(lài)性試驗、連續自行給藥試驗、大鼠連續4周經(jīng)口給藥后停藥1周的依賴(lài)性試驗，未見(jiàn)精神依賴(lài)性和身體依賴(lài)性結果。大鼠經(jīng)口給藥60和200mg／天對地西泮連續給藥后停藥時(shí)引起的體重減少無(wú)抑制作用，提示與苯二氮※類(lèi)藥物之間無(wú)交叉依賴(lài)性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】1.血中濃度(1)健康成人一次口服20mg時(shí)，吸收迅速，0.8～1.4小時(shí)后達到最高血中濃度(2.9～3.2ng/mL)，其血中濃度半衰期約為1.2～1.4小時(shí)。基本不受進(jìn)食影響。(2)健康成人每次10mg，每日三次，5天連續口服時(shí)，血中濃度與一次口服時(shí)相同，無(wú)蓄積性。(3)心身疾病或神經(jīng)癥的病人給藥時(shí)，血中濃度與健康成人相同，吸收迅速，無(wú)蓄積性。2.代謝、排泄：本藥迅速分布在組織中，以肝臟和腎臟中分布濃度較高，在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開(kāi)裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。給健康成人口服14C-坦度螺酮，7天以后，70%從尿中排泄，21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時(shí)，基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3～0.5%，大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。

【貯藏】密封。

【包裝】5mg*24粒/盒。

【有效期】24月

【批準文號】國藥準字H20052328

【生產(chǎn)企業(yè)】四川科瑞德制藥有限公司

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（實(shí)習編輯：林博）