帕利哌酮緩釋片，主要成分是帕利哌酮，適用于精神分裂癥急性期的治療，你可以放心在醫生的指導下使用。那么，帕利哌酮緩釋片的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？請詳細說(shuō)明？

帕利哌酮緩釋片是處方藥，詳細說(shuō)明書(shū)有如下幾點(diǎn)：

【主要成份】帕利哌酮。

【性狀】本品為淺褐色薄膜衣片。

【適應癥/功能主治】適用于精神分裂癥急性期的治療。

【用法用量】本品推薦劑量為6mg，一日一次，早上服用，超始劑量不需要進(jìn)行滴定。雖然沒(méi)有系統性地確立6mg以上劑量是否具有其他益處，但一般的趨勢是較高劑量具有較大的療效。但必須權衡，因為不良反應隨劑量增加也會(huì )相應增多。因此，甘些患者可能從最高12mg/天的較高劑量中獲益，而某些患者服用3mg/天的較低劑量已經(jīng)足夠。僅在經(jīng)過(guò)臨床評價(jià)后方可將劑量增加到6mg/天以上，而且間隔時(shí)間通常應大于5天。當提示需要增加劑量時(shí)，堆薦采用每次3mg/天的增量增加，推薦的最大劑量是12mg/天。

【不良反應】

1.會(huì )增高癡呆相關(guān)性精神病老年患者的死亡率;

2.腦血管不良反應,包括中風(fēng)，癡呆相關(guān)性粗神癥老年患者;

3.抗精神病藥惡性綜合征;

4.QT間期延長(cháng);

5.遲發(fā)性運動(dòng)障礙;

6.高血糖和糖尿病;

7.高催乳素血癥;

8.胃腸梗阻的可能性;

9.體位性低血壓和暈厥;

10.可能的認知和運動(dòng)功能障礙;

11.癲癇;

12.吞咽困難;

13.自殺;

14.陰莖異常勃性;

15.血栓性血小板減速少性紫癜;

16.體溫調節功能破壞;

17.止吐作用;

18.帕金森癥或存在路易氏小體性癡呆患者的敏感性增高;

19.影響代謝或血液動(dòng)力學(xué)反應的疾病或病癥。

【禁忌】已經(jīng)在接受利培酮和帕利哌酮治療的患者中觀(guān)察到了超敏反應，包括過(guò)敏反應和血管性水腫。其中本品屬于利培酮的代謝產(chǎn)物，因此禁忌用于已知對帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分過(guò)敏的患者中。

【注意事項】會(huì )增高癡呆相關(guān)性精神病老年患者的死亡率與安慰劑相比，使用非典型性抗精神病藥物治療的癡呆相關(guān)性精神病老年患者的死亡危險性會(huì )增高，本品未批準用于治療癡呆相關(guān)性精神病。(癡呆：精神病學(xué)術(shù)語(yǔ),指精神原性(如早發(fā)性癡呆)的或由損壞腦物質(zhì)的疾病(如神經(jīng)梅毒或動(dòng)脈硬化)引起的智力惡化。)

【兒童用藥】本品在年齡<18歲患者中的安全性和有效性尚未明確。

【老年患者用藥】從總體上未觀(guān)察到安全性和有效性的差異，而且在老年和青年患者中，其他報告的臨床經(jīng)驗也未顯示確定的藥物反應差異，但無(wú)法排除某些老年患者具有較高的藥物敏感性。已知該藥物主要通過(guò)腎臟排泄，因此，中重度腎損害患者會(huì )出現清除率下降，該類(lèi)患者應減少藥物劑量。由于老年患者更易出現腎功能下降，因此在劑量選擇上應加倍小心，有時(shí)可能需要監測腎功能。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠還未在妊娠婦女中對本品進(jìn)行充分及良好對照的研究。只在潛在的益處大于可能對胎兒的危險的情況下，方可在妊娠期間使用本品。已經(jīng)報告，在妊娠的最后三個(gè)月使用第一代抗精神病藥物，新生兒可能發(fā)生錐體外系癥狀。這些癥狀通常具有自限性。但不清楚在接近妊娠結束時(shí)服用帕利哌酮是否會(huì )導致類(lèi)似的新生兒體征和癥狀。分娩本品對分娩的作用尚不明確。哺乳期母親帕利哌酮為9-羥利培酮，是利醅酮的活性代謝產(chǎn)物。在動(dòng)物研究中，利醅酮和9-羥利培酮可經(jīng)乳汁分泌。利醅酮和9-羥利培酮可經(jīng)人乳汁分泌。因此，在將本品給予哺乳期女性時(shí)，應小心用藥。用藥時(shí)要權衡母乳喂養的已知益處和嬰兒暴露于帕利哌酮的未知危險。

【藥物相互作用】1.本品應小心與其他中樞作用性藥物和酒精聯(lián)合使用。2.帕利哌酮會(huì )拮抗左旋多巴和其他多巴胺激動(dòng)劑的作用。3.帕利哌酮預期不會(huì )對通過(guò)細胞色素CYP450同功酶代謝藥物的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生具有臨床意義的相互作用。

【藥物過(guò)量】在上市前試驗中報告的少數藥物過(guò)量病例中，估計最高攝入量為405mg。觀(guān)察的體征和癥狀包括錐體外系癥狀和步態(tài)不穩。其他可能出現的體征和癥狀包括：帕利哌酮已知藥理學(xué)作用擴大所致體征和癥狀，即困倦和鎮靜、心動(dòng)過(guò)速和低血壓以及QT間期延長(cháng)。藥物過(guò)量控制目前還沒(méi)有特異性的帕利哌酮戒毒藥，因此，一旦出現藥物過(guò)量，應給予適當的支持療法，并進(jìn)行密切的醫學(xué)監護，直至患者康復。

【藥理毒理】1.藥理作用：帕利哌酮是利醅酮的主要代謝產(chǎn)物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機制尚不清楚，但目前認為是通過(guò)對中樞多巴胺2（D2）受體和5-羥色胺2（5HT2A）受體拮抗聯(lián)合介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無(wú)親和力。在體外，(+)-和(-)-帕利哌酮對映體的藥理學(xué)作用是相似的。2.毒理作用：（1）遺傳毒理：帕利哌酮Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。（2）生殖毒性：在一項生育力試驗中，經(jīng)口給予帕利哌酮，劑量高達2.5mg/kg/天時(shí)，雌性大鼠生殖力未見(jiàn)影響。

【藥代動(dòng)力學(xué)】藥物代謝動(dòng)力學(xué)單劑量服用本品后，血漿中帕利哌酮濃度穩定升高，大約在服藥后24小時(shí)到達峰濃度。在推薦劑量范圍內（3mg-12mg），給藥后的帕利哌酮藥物代謝動(dòng)力學(xué)與劑量成正比。帕利哌酮的終末半衰期大約是23小時(shí)。給予本品后，多數受試者大約在4-5天內達穩態(tài)濃度。在9mg的帕利哌酮劑量下，平均穩態(tài)峰：谷比率是1.7，范圍在1.2-3.1之間。與利醅酮的速釋劑相比，本品的釋放特點(diǎn)使得其波動(dòng)度極小。

【有效期】24月。

【批準文號】H20130862。

【生產(chǎn)企業(yè)】Janssen-CilagInternationalNV(波多黎哥)。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）