苯磺酸氨氯地平片臨床常用于治療高血壓,那么你知道苯磺酸氨氯地平片為什么能夠治療高血壓?藥理作用是什么?
心肌和平滑肌的收縮依賴(lài)于細胞外鈣離子通過(guò)特異性離子通道進(jìn)入細胞。苯磺酸氨氯地平片可以選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細胞和心肌細胞,對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結合和解離的漸進(jìn)性速率,因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。
苯磺酸氨氯地平片是外周動(dòng)脈擴張劑,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。治療劑量下,藥品體外實(shí)驗可觀(guān)察到負性肌力作用,但在整體動(dòng)物實(shí)驗中未見(jiàn)。苯磺酸氨氯地平片不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實(shí)了苯磺酸氨氯地平片的抗高血壓作用。
苯磺酸氨氯地平片輕中度高血壓患者每日服藥一次,可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓,長(cháng)期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著(zhù)改變。降壓效果平穩。降壓效果和劑量相關(guān),降壓幅度與治療前血壓相關(guān),中度高血壓者(舒張壓105~114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90~104mmHg)高,血壓正常者服藥后沒(méi)有明顯作用。苯磺酸氨氯地平片降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似,降低收縮壓的作用對老年人更強。
另外,苯磺酸氨氯地平片緩解心絞痛的準確機制尚不明確,但可能在運動(dòng)時(shí),苯磺酸氨氯地平片通過(guò)降低外周阻力(后負荷)減少心臟做功和心率血壓乘積,減少心肌氧需,治療勞力型心絞痛;通過(guò)抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動(dòng)脈和小動(dòng)脈收縮,恢復缺血區血供治療自發(fā)性心絞痛。
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(實(shí)習編輯:黃承志)
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