使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,氯諾昔康分散片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?
氯諾昔康為非甾體類(lèi)消炎鎮痛藥,系噻嗪類(lèi)衍生物。它通過(guò)抑制環(huán)氧合酶(COX)的活性來(lái)抑制前列腺素合成,具有較強的鎮痛和抗炎作用。動(dòng)物體內安全性研究顯示,本品的毒性特征與其對環(huán)氧合酶的抑制作用一致,消化道和腎臟是對毒性最敏感的器官。
氯諾昔康分散片的藥代動(dòng)力學(xué):本品口服完全吸收,單次口服4mg后在2.5h(Tmax)血漿峰濃度(Cmax)為280μg/L。本品與食物同時(shí)服用,延遲氯諾昔康的吸收,Tmax從1.5h增加到2.3h,AUC減少約15%。氯諾昔康與血漿蛋白高度結合(99.7%),口服表觀(guān)分布容積為0.1-0.2L/kg。氯諾昔康能夠進(jìn)入外周血管間隙,在類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎病人膝關(guān)節的滑液中有分布。在人體,氯諾昔康主要在肝臟被代謝成無(wú)活性的5-羥基氯諾昔康。通過(guò)在尿液(42%)和糞便(51%)排除。本品體內半衰期非常短,其終末血漿排除半衰期(t1/2β)是3-5小時(shí),多次重復給藥不會(huì )在體內蓄積。年齡和腎功能不影響藥代動(dòng)力學(xué)參數,但在肝功能損害的病人使用時(shí)觀(guān)察到有主要代謝物蓄積現象,嚴重的腎功能不全病人使用時(shí)會(huì )增高肝腸循環(huán)。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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