吉非貝齊主要用于IIb、III、IV型高血脂癥治療。本品能降低膽固醇和甘油三酯,而且不使膽汁形成結石,既可減少極低密度脂蛋白&#甘油三酯的合成,又激活脂蛋白酯酶而加速其血中清除,因此有較好的降低甘油三酯的作用。辛伐他汀滴丸(劍之亭)的主要成份為辛伐他汀,化學(xué)名:辛伐他汀,分子式:C25H3805,分子量:418.57,薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類(lèi)白色。辛伐他汀經(jīng)口服后對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀的大部分經(jīng)肝組織吸收,主要作用在肝臟發(fā)揮,隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發(fā)現,而其中95%可與血漿蛋白結合。辛伐他汀滴丸可以與吉非貝齊和其他貝特類(lèi)合并用藥嗎?
辛伐他汀滴丸(劍之亭)的藥物相互作用如下:
1.當辛伐他汀與其它在治療劑量下對細胞色素P4503A4有明顯抑制作用的藥物(如:環(huán)孢霉素、米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑、紅霉素、克拉霉素和奈法唑酮)或纖維酸類(lèi)衍生物或煙酸合用時(shí),導致橫紋肌溶解的危險性增高。
2.本品與甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑合并用藥會(huì )增加肌病的發(fā)生率和嚴重程度,這些藥物包括吉非貝齊和其他貝特類(lèi),以及降脂劑量的煙酸(大于等于1g/d)。此外,血漿中高水平的甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑的活性增高也會(huì )增加肌病的危險。辛伐他汀和其他甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑由細胞色素P450的同功酶3A4所代謝。數種在治療劑量對此代謝途徑有明顯抑制作用的藥物能增高甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑的血藥水平,并因而增加肌病的危險。這些藥物包括環(huán)孢菌素、四氫萘酚類(lèi)、鈣通道阻滯劑米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑及其它抗真菌唑類(lèi)、大環(huán)內酯類(lèi)抗生素紅霉素和克拉霉素,以及抗抑郁藥奈法唑酮。
3.香豆類(lèi)衍生物:臨床研究曾發(fā)現辛伐他汀能中度提高香豆類(lèi)抗凝劑的抗凝效果。故成人早期應用抗凝血治療及并用辛伐他汀時(shí)應多次檢查凝血酶原時(shí)間,籍此確定凝血酶原時(shí)間沒(méi)有顯著(zhù)改變。當服用香豆類(lèi)衍生物的病人,已有一個(gè)穩定的凝血酶原時(shí)間后,仍推薦在固定的期間內繼續作凝血酶原時(shí)間的監察。如果辛伐他汀的劑量有變動(dòng),應同樣執行以上的程序。在未服用抗凝血劑的病人中,辛伐他汀治療從未有報導對出血或凝血酶原時(shí)間有影響。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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