使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，鹽酸伐昔洛韋緩釋片的藥理毒理是如何？

鹽酸伐昔洛韋緩釋片的藥理毒理：藥理作用:本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅速并在體內很快轉化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮，阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細胞之后，與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷三磷酸酯，作為病毒復制的底物與脫氧鳥(niǎo)嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒作用。

本品體內的抗病毒活性?xún)?yōu)于阿昔洛韋，對單純性皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治療指數分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效。

毒理研究:

一般毒性:對哺乳動(dòng)物宿主細胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內很快轉化為阿昔洛韋，其代謝物在體內沒(méi)有蓄積現象。在不同階段的長(cháng)期毒性試驗中，本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。

遺傳毒性:5種遺傳毒性試驗，伐昔洛韋結果均為陰性:有無(wú)代謝活化的情況下Ames試驗都為陰性；體外人淋巴細胞生成試驗，大鼠單劑量口服3000mg/kg(相當于人體血藥濃度8～9倍)細胞生成試驗結果也都為陰性。小鼠淋巴瘤試驗，在無(wú)代謝活化條件下，伐昔洛韋沒(méi)有誘變性；有代謝活化時(shí)(76%～88%轉變?yōu)榘⑽袈屙f)，伐昔洛韋出現誘導活性。小鼠微核試驗中，劑量250mg/公斤時(shí)結果陰性，500mg/公斤(相當于阿昔洛韋人體血漿濃度26～51倍)時(shí)出現陽(yáng)性結果。

致畸作用:每天給予小鼠200mg/公斤劑量的伐昔洛韋(相當于6倍人體血藥濃度)，未見(jiàn)損傷小鼠的生育力。給予懷孕器官形成期的大鼠和家兔400mg/kg劑量(血中代謝物檢測濃度分別為人的10倍和7倍)的伐昔洛韋無(wú)致畸作用。

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（實(shí)習編輯：王博英）