阿侖膦酸鈉片為白色片。在骨內的半衰期較長(cháng),與藥的半衰期相仿,約為10年以上。那么,阿侖膦酸鈉片是骨代謝調節劑嗎?
阿侖膦酸鈉片的主要成份:阿侖膦酸鈉。化學(xué)名:(4-氨基-1-羥基亞丁基)二膦酸單鈉鹽三水合物。分子式:C4H12NNaO7P2?3H2O。分子量:325.12。
阿侖膦酸鈉片是骨代謝調節劑,為氨基二膦酸鹽,與骨內羥磷灰石有強親和力。能進(jìn)入骨基質(zhì)羥磷灰石晶體中,當破骨細胞溶解晶體,藥物被釋放,能抑制破骨細胞活性,并通過(guò)成骨細胞間接起抑制骨吸收作用。其特點(diǎn)是抗骨吸收活性強,無(wú)骨礦化抑制作用。
阿侖膦酸鈉片口服吸收后主要在小腸內吸收,但吸收程度很差,生物利用度約為0.7%,且食物和礦物質(zhì)等可顯著(zhù)減少其吸收。本品血漿結合率約80%,血清半衰期短,吸收后的藥物大約20%~60%被骨組織迅速攝取,骨中達峰時(shí)間約為用藥后2小時(shí),其余部分能迅速以原形經(jīng)腎排泄消除,服藥后24小時(shí)內99%以上的體內存留藥物集中于骨,本品在骨內的半衰期較長(cháng),與藥的半衰期相仿,約為10年以上。
阿侖膦酸鈉片的禁忌:食道動(dòng)力障礙,如食道遲緩不能,食道狹窄者禁用,嚴重腎損害者、骨軟化癥患者禁用。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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