非布司他片治療期間，如果痛風(fēng)發(fā)作，無(wú)需中止服藥。那么，非布司他片的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣？下面讓小編為你介紹吧。

非布司他片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

吸收：口服給藥后，放射性標記的非布司他的吸收率至少為49%（根據尿液中總回收的放射性標記物）。服藥后1~1.5小時(shí)能達到最大血漿濃度。多次口服非布司他40mg/d或80mg/d，40mg/d的Cmax是1.6±0.6μg/mL（N=30），80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL（N=227）。還未進(jìn)行非布司他片的絕對生物利用度研究。

服用非布司他80mg/d并同時(shí)進(jìn)食高脂肪餐，多次給藥后Cmax降低49%，AUC降低18%。然而，血清尿酸濃度降低無(wú)臨床意義（進(jìn)餐后58%，空腹51%）。因此，非布司他給藥無(wú)需考慮食物因素。

單劑量給予80mg非布司他合并抗酸劑（包括氫氧化鎂、氫氧化鋁）的試驗提示非布司他吸收延遲（約1小時(shí)），Cmax降低31%、AUC∞降低15%。相對于Cmax，AUC與藥效更有相關(guān)性，但AUC的改變無(wú)顯著(zhù)的臨床意義。因此，非布司他給藥無(wú)需考慮抗酸劑因素。

分布：非布司他平均表觀(guān)穩態(tài)分布容積（Vss/F）大約是50L（CV約40%）。血漿蛋白結合率約99.2%（主要和血清白蛋白結合），40mg和80mg劑量的血漿蛋白結合率不變。

代謝：非布司他被廣泛代謝，通過(guò)與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉移酶（UGT）結合，通過(guò)細胞色素P450（CYP）系統、非P450酶系統進(jìn)行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7，CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每種酶在非布司他代謝中作用的大小均不明確。異丁基側鏈氧化生成了4種具有藥理學(xué)活性的羥基代謝產(chǎn)物，但其在血漿中的濃度比非布司他要低的多。

尿液與糞便檢測結果顯示，非布司他體內主要代謝產(chǎn)物有：非布司他酰基葡萄糖醛酸苷代謝產(chǎn)物（約劑量的35%）和氧化代謝產(chǎn)物67M-1（約劑量的10%）、67M-2（約劑量的11%）和67M-4（約劑量的14%），其中67M-4是由67M-1代謝的二次代謝產(chǎn)物。

消除：非布司他通過(guò)肝臟和腎臟途徑進(jìn)行消除。口服C標記的非布司他80mg，約49%通過(guò)尿液排泄，包括非布司他原型（3%）、酰基葡萄糖醛酸苷代謝產(chǎn)物（30%）、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結合物（13%）、其他未知的代謝產(chǎn)物（3%）。除了通過(guò)尿液排泄，大約45%通過(guò)糞便排泄，包括非布司他原型（12%）、酰基葡萄糖醛酸苷代謝產(chǎn)物（1%）、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結合物（25%）、其他未知的代謝產(chǎn)物（7%）。

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(實(shí)習編輯：盧錦銳)