阿德福韋酯片適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制證據等。主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,使用阿德福韋酯片過(guò)量會(huì )是怎樣呢?
阿德福韋酯片二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(cháng)終止。阿德福韋酯片二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,阿德福韋酯片對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
阿德福韋酯片對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。阿德福韋酯片單劑口服的生物利用度約為59%,服用0.58~4.00h(中值=1.75h)阿德福韋酯片最大血藥濃度(Cmax)為18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。阿德福韋酯片在血漿以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。
阿德福韋酯片在濃度范圍為0.1~25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。阿德福韋酯片靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。口服給藥后,阿德福韋酯片迅速地轉化為阿德福韋。阿德福韋酯片口服10mg穩態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。
阿德福韋酯片是一種口服抗病毒藥物。阿德福韋酯片在體內代謝成阿德福韋,阿德福韋酯片是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,阿德福韋酯片在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。
阿德福韋酯片的藥物過(guò)量:癥狀和體征大劑量本品(250mg和500mg每日1次,比治療慢性HBV感染的推薦劑量高25~50倍)連續14天用于HIV陽(yáng)性的患者后有輕到中度的胃腸道反應。
治療如果發(fā)生藥物過(guò)量,必須監測患者是否有中毒的證據,必要時(shí)采取標準的支持療法。可以通過(guò)血液透析清除阿德福韋,阿德福韋經(jīng)體重校正后的血液透析清除率中位數為104ml/分。尚未進(jìn)行腹膜透析清除阿德福韋的研究。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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