每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,那么,奧卡西平片老年人可服用嗎?
奧卡西平在服用后,迅速且幾乎完全地降解為藥理活性代謝物(10-單羥基衍生物,MHD)。
MHD表面分布容積為49升,大約40%的MHD與血清蛋白結合,特別是白蛋白。在有效的治療范圍內,這種結合不依賴(lài)于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結合。
在人體進(jìn)行的一項物質(zhì)平衡研究中,奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。
一天兩次服用奧卡西平,MHD能夠在2-3天內達到穩態(tài)血藥濃度。此時(shí),MHD的藥代動(dòng)力學(xué)是線(xiàn)性的。在每天服用奧卡西平300-2400mg之間時(shí),其MHD血漿濃度和劑量之間呈線(xiàn)性關(guān)系。
老年人:每日給予奧卡西平單劑量(300mg)和多劑量(600mg/日),MHD在老年志愿者(60-82歲)中的達峰濃度和AUC值較年輕志愿者(18-32歲)高30-60%。
通過(guò)比較年輕和老年志愿者肌酐清除率表明,這種藥代動(dòng)力學(xué)的差異是由于與年齡相關(guān)的肌酐清除率下降造成的。不需要進(jìn)行特殊的劑量調整,因為奧卡西平的治療劑量是個(gè)體化的。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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