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他達拉非片的藥物相互作用是怎么樣的呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/8/5 23:32:32
    導讀:他達拉非片主要以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。

他達拉非片(希愛(ài)力)的推薦劑量為10mg,在進(jìn)行性生活之前服用,不受進(jìn)食的影響。那么,他達拉非片的藥物相互作用是怎么樣的呢?

他達拉非片主要以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。

他達拉非片為黃色,杏仁狀,一面標有“C5”字樣。他達拉非片的主要成份為他達拉非。

藥物相互作用:

下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他達拉非。由于研究中使用的劑量是10mg他達拉非,因此臨床上使用較大劑量時(shí),不能完全排除臨床上發(fā)生有關(guān)的藥物相互作用。其他藥物對他達拉非的作用他達拉非主要通過(guò)CYP3A4代謝。與單用他達拉非的AUC值和Cmax相比,CYP3A4的選擇性抑制劑酮康唑(每天200mg)可使他達拉非(10mg)的暴露量(AUC)增加2倍,Cmax增加15%。酮康唑(每天400mg)可使他達拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加4倍,Cmax增加22%。蛋白酶抑制劑利托那韋(200mg,每天2次)是CYP3A4。CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制劑,可使他達拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加2倍,對Cmax沒(méi)有影響。盡管尚未進(jìn)行特殊的相互作用研究,其他的蛋白酶抑制劑,如沙奎那韋和其他CYP3A4抑制劑,如紅霉素、甲紅霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他達拉非在血漿中的濃度。所以無(wú)法預測的不良反應的發(fā)生率可能會(huì )增加。運輸因子(例如P-糖蛋白)對他達拉非的分布的作用還不清楚。因此有可能發(fā)生運輸因子的抑制劑所導致的藥物的相互作用。

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(實(shí)習編輯:謝秀齊)

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