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琥珀酸索利那新片的主要成份會(huì )如何呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/8/5 9:39:49
    導讀:琥珀酸索利那新片化學(xué)名稱(chēng):琥珀酸索利那新,(3R)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氫異喹啉-2(1H)-羥酸酯單琥珀酸鹽。

琥珀酸索利那新片口服后,索利那新最大血漿濃度(Cmax)在3-8小時(shí)后達到,Tmax與給藥劑量無(wú)關(guān)。在5-40mg劑量之間,Cmax和曲線(xiàn)下面積(AUC)與給藥劑量成比例增加。那么,琥珀酸索利那新片的主要成份會(huì )如何呢?

琥珀酸索利那新片化學(xué)名稱(chēng):琥珀酸索利那新,(3R)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氫異喹啉-2(1H)-羥酸酯單琥珀酸鹽。化學(xué)結構式:分子式:C23H26N2O2·C4H6O4。分子量:480.55。

琥珀酸索利那新片的推薦劑量為每日1次,每次1片(5毫克),必要時(shí)可增至每日1次,每次2片(10毫克)。本品必須整片用水送服,餐前或餐后均可服用。腎功能障礙患者:輕、中度腎功能障礙患者(肌酐清除率>30mL/min)用藥劑量不需要調整。嚴重腎功能障礙患者(肌酐清除率≤30mL/min)應謹慎用藥,劑量不超過(guò)每日5mg。肝功能障礙患者:輕度肝功能障礙患者用藥劑量不需要調整。中度肝功能障礙患者應謹慎用藥,劑量不超過(guò)每日1次5mg。強力的細胞色素P4503A4抑制劑與酮康唑或治療劑量的其它強力CYP3A4抑制劑例如利托那韋、奈非那韋和伊曲康唑同時(shí)用藥時(shí),本品的最大劑量不超過(guò)5mg。

琥珀酸索利那新片的藥理作用:索利那新是競爭性毒蕈堿受體拮抗劑,對膀胱的選擇性高于唾液腺。毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導的功能中起著(zhù)重要作用,包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通過(guò)阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來(lái)抑制逼尿肌的過(guò)度活動(dòng),從而緩解膀胱過(guò)度活動(dòng)癥伴隨的急迫性尿失禁、尿急和尿頻癥狀。

琥珀酸索利那新片的哺乳期婦女:妊娠期女性應謹慎,哺乳期婦女應避免使用本品。

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(實(shí)習編緝:陳志方)

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