環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)的主要成份是環(huán)孢素，其化學(xué)名為：環(huán)(E)-(2S,3R,4R)-3-羥基-4-甲基-2-(甲基氨基-6-辛烯基-L-α-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-白氨酰-N-甲基-L-。環(huán)孢素為一新型的T淋巴細胞調節劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性，但并不抑制T淋巴細胞，反而促進(jìn)其增殖。服用環(huán)孢素口服溶液會(huì )出現慢性、進(jìn)行性腎中毒嗎？

環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)功能主治：1、預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。2、經(jīng)其他免疫抑制劑治療無(wú)效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)的不良反應如下：

1、較常見(jiàn)的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過(guò)率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個(gè)月后消失。慢性、進(jìn)行性腎中毒多于治療后約12個(gè)月發(fā)生。

2、不常見(jiàn)的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺(jué)異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進(jìn)ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環(huán)素產(chǎn)生，誘發(fā)血栓形成。

3、罕見(jiàn)的有過(guò)敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過(guò)敏反應一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者，表現為面、頸部發(fā)紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過(guò)大有關(guān)，防止反應的方法是經(jīng)常監測本品的血藥濃度，調節本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達上述效應

口服吸收不規則、不完全，且對不同個(gè)體的差異較大。生物利用度約為30％，但可隨治療時(shí)間延長(cháng)和藥物劑量增多而增加，在肝移植后.肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。本品與血漿蛋白的結合率可高達約90％，主要與脂蛋白結合。口服后達峰時(shí)間約為3.5小時(shí)，全血的濃度可為血漿的2～9倍，成人的血漿T1/2為19(10～27)小時(shí)，而兒童僅約為7(7-19)小時(shí)。本品在血液中有33％～47％分布于血漿中，4％～9％在淋巴細胞，5％～12％在粒細胞，4l％-58％則分布在紅細胞中。本品由肝臟代謝，經(jīng)膽道排泄至糞便中排出，僅有6％經(jīng)腎臟排泄，其中約0.1％仍以原形排出。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）