羅紅霉素膠囊的主要成分為羅紅霉素。化學(xué)名:9-[O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟]紅霉素,分子式:C41H76N2O15,分子量:837.03,為膠囊劑。對羅紅霉素膠囊、紅霉素或其他大環(huán)內酯類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。口服吸收好,血藥峰濃度(Cmax)高,單劑量口服羅紅霉素150mg后約2小時(shí)達血藥峰濃度(Cmax)6.6~7.9mg/L,進(jìn)食可使生物利用度下降約一半。分布廣,扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達有效治療水平。其蛋白結合率在血濃度2.5mg/L時(shí)為96%。以原形及5個(gè)代謝物從體內排出,7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2β)為8.4~15.5小時(shí)。老年患者可以服用羅紅霉素膠囊嗎?
老年患者用藥:如老年人的藥動(dòng)學(xué)無(wú)明顯改變,不需調整劑量。
羅紅霉素膠囊適用于化膿性鏈球菌引用于起的咽炎及扁桃體炎,敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎等。羅紅霉素膠囊空腹口服,一般療程為5~12日。成人一次150mg,一日2次;也可一次300mg,一日1次。兒童一次按體重2.5~5mg/kg,一日2次。
羅紅霉素膠囊的注意事項如下:1.肝功能不全者慎用。嚴重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2β)延長(cháng)至正常水平2倍以上,如確實(shí)需要使用,則一次給藥150mg,一日1次。2.輕度腎功能不全者不需作劑量調整,嚴重腎功能不全者給藥時(shí)間延長(cháng)一倍(一次給藥150mg,一日1次)。3.羅紅霉素膠囊與紅霉素存在交叉耐藥性。4.為獲得較高血藥濃度,羅紅霉素膠囊需空腹(餐前1小時(shí)或餐后3~4小時(shí))與水同服。5.用藥期間定期隨訪(fǎng)肝功能。
羅紅霉素膠囊為半合成的14元環(huán)大環(huán)內酯類(lèi)抗生素。抗菌譜與抗菌作用基本上與紅霉素相仿,對革蘭陽(yáng)性菌的作用較紅霉素略差,對嗜肺軍團菌的作用較紅霉素強。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強。本品可透過(guò)細菌細胞膜,在接近供體(“P”位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上,同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的轉移,因而細菌蛋白質(zhì)合成受到抑制。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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