吸入用布地奈德混懸液為外用藥，用于治療支氣管哮喘。可替代或減少口服類(lèi)固醇治療。那么，吸入用布地奈德混懸液的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內容呢？

吸入用布地奈德混懸液的藥物過(guò)量是：癥狀在多數情況下，偶爾的過(guò)量不會(huì )產(chǎn)生任何明顯癥狀，但會(huì )降低血漿皮質(zhì)醇水平，增加血液循環(huán)中中性粒細胞的數量和百分比。淋巴細胞和嗜酸粒細胞數量和百分比會(huì )同時(shí)降低。習慣性的過(guò)量會(huì )引起腎上腺皮質(zhì)機能亢進(jìn)和下丘腦－垂體－腎上腺抑制。治療停用布地奈德或降低劑量。但下丘腦－垂體－腎上腺軸恢復正常是一個(gè)很慢過(guò)程，因而這些癥狀的消失是一個(gè)很慢過(guò)程。

吸入用布地奈德混懸液的藥代動(dòng)力學(xué)是：布地奈德90%在首過(guò)代謝時(shí)失活，經(jīng)代謝形成極性強的代謝物，其糖皮質(zhì)激素全身活性比母體化合物低100多倍。經(jīng)布地奈德氣霧給出的藥量中約10%沉積在肺部，布地奈德的分布容積在成人約300升，在兒童中為3.1～4.8升/千克，顯示出其較高的組織親和力。在人類(lèi)血漿蛋白結合率為88.3±1.5%。成人經(jīng)氣霧吸入后的血漿半衰期為2.0±0.2小時(shí)，兒童為1.5小時(shí)。血漿峰濃度在用藥后即刻出現。在人肺和血清中只觀(guān)察到極少的生物轉化。在志愿者中，吸入氚標記的布地奈德后，在尿中檢出用量的31.8±7.5%，在糞便中發(fā)現15.1±4.3%(0～96小時(shí))。計算所得的原形布地奈德的血漿清除率，在成人為84升/小時(shí)，兒童為每千克1.5～2升/小時(shí)。2006-1-2712：59：22xuxiang。

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（實(shí)習編輯：林炳揚）