奧蘭之為白色包衣片,除去包衣后顯淺黃色到黃色。奧蘭之的主要成份為奧氮平。化學(xué)名:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-6][1,5]苯并二嗪。那么,奧蘭之用于躁狂癥的用量是怎樣呢?
奧蘭之可以在低于致僵有的劑量下降低條件性回避反應,奧蘭之與某些其他抗精神病藥不同。奧蘭之可增強對“抗焦慮”實(shí)驗的反應。奧蘭之對健康志愿者進(jìn)行的單次口服給藥后正電子發(fā)射掃描研究顯示,奧蘭之對5-HT,受體占據高于多巴胺D2受體,奧蘭之的一項對精神分裂癥患者的SPECT研究揭示,奧蘭之治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比,奧蘭之治療有效的患者紋狀D2受體占有率較低,與氯氮平具有可比性。奧蘭之口服后吸收良好,奧蘭之在5~8小時(shí)內達到血漿峰濃度。
奧蘭之吸收不受食物影響。奧蘭之口服與靜脈給藥相比的絕對生物利用度尚未確定。奧蘭之在肝臟通過(guò)結合和氧化通路代謝。奧蘭之存在于循環(huán)系統的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過(guò)血腦屏障。奧蘭之的細胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關(guān),而這兩個(gè)代謝物在活體動(dòng)物試驗中表現出的藥理學(xué)活性均明顯比奧氮平小。奧蘭之主要的藥理學(xué)活性來(lái)源于母藥奧蘭之。奧蘭之口服給藥后,奧蘭之在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同面有差異。
奧蘭之用于躁狂癥的用量:本品的推薦起始劑量為每日10mg,飯前或飯后服均可。劑量范圍為每日5~20mg。每日劑量應根據臨床狀況而定。超過(guò)每日10mg的常規用藥劑量,應先進(jìn)行適當的臨床評估。女性患者、老年患者、嚴重腎功能損害或中度肝功能損害患者,起始劑量為每日5mg。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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