達芙通為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。達芙通的主要成分為地屈孕酮。那么,服用達芙通會(huì )出現突破性出血嗎?
達芙通口服之后,達芙通的血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度。DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。達芙通口服后被迅速吸收,達芙通和DHD分別在0.5和2.5小時(shí)達(Tmax)峰值。達芙通和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時(shí)和14-17小時(shí)。達芙通與內源性孕激素不同,達芙通在尿中不以孕烷二醇形式排出。達芙通根據尿中孕烷二醇的排出量仍可測定內源性孕激素的產(chǎn)生。
達芙通所有代謝產(chǎn)物的結構均保持4,6-二烯-3-酮的構型,而不會(huì )產(chǎn)生17α-羥基化,該特性決定了達芙通無(wú)雌激素和雄性化作用。達芙通不產(chǎn)熱,且對脂代謝無(wú)影響。達芙通口服標記過(guò)的地屈孕酮,達芙通的平均63%隨尿排出,72小時(shí)體內完全清除。達芙通是一種口服孕激素,達芙通可使子宮內膜進(jìn)入完全的分泌相,從而可防止由雌激素引起的子宮內膜增生和癌變風(fēng)險。
服用達芙通極少數病人可出現突破性出血,一般增加劑量即可防止。達芙通也可能發(fā)生其它發(fā)生在孕激素治療中的不良反應,如輕微出血、經(jīng)期血量的改變、閉經(jīng);不適、嘔吐、腹痛;肝功能改變、黃疸(少見(jiàn));乳房疼痛;瘙癢、皮膚過(guò)敏、蕁麻疹、抑郁情緒、頭痛、偏頭痛、精神緊張;水腫;性欲改變。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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