隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。肽類(lèi)藥物就是最典型的例子。一般來(lái)說(shuō),體內的許多生物活性肽如內啡肽等均具有高效低毒的特點(diǎn),但是,體內不穩定,口服無(wú)效。那么,丙戊酸鎂緩釋片中的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢?
丙戊酸鎂緩釋片用于治療各型癲癇尤其是以下類(lèi)型:失神發(fā)作;肌陣攣發(fā)作;強直陣攣發(fā)作;失張力發(fā)作;混合型發(fā)作;部分性癲癇;簡(jiǎn)單性或復雜性發(fā)作;繼發(fā)性全身性發(fā)作;特殊類(lèi)型的綜合征。也可用于治療雙相情感障礙躁狂發(fā)作。
本品為緩釋片,服藥后藥物在體內緩慢釋放,單劑量口服本品500mg后,達峰時(shí)間為14.0±6.5小時(shí);相對生物利用度為101%±6%;消除半衰期為17.3±4.0小時(shí);多劑量口服本品500mg,每日2次,每次250mg,達穩態(tài)谷濃度約為52.87±11.03μg/ml。本品在人體內與血漿蛋白結合率高,可達85-95%,有效血藥濃度為40-100μg/ml,超過(guò)120μg/ml時(shí)可出現明顯不良反應。
本品主要分布在細胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結合和某些氧化過(guò)程,主要由腎排出,少量隨糞便排出及呼出。能通過(guò)胎盤(pán),能分泌入乳汁。
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(實(shí)習編輯:吳文君)
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