鹽酸舍曲林片是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。其作用機制與其對中樞神經(jīng)元5-羥色胺再攝取的抑制有關(guān)。那么，鹽酸舍曲林片的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì )如何呢？

鹽酸舍曲林片的性狀：本品為白色薄膜衣片，片芯也為白色。

鹽酸舍曲林片的用法用量：舍曲林片每日一次口服給藥，早或晚服用均可。可與食物同時(shí)服用，也可單獨服用。

1、成人劑量：

（1）初始治療：每日服用舍曲林1片（50mg）。

（2）劑量調整：對于每日服用1片（50mg）療效不佳而對藥物耐受性較好的患者可增加劑量，因舍曲林的消除半衰期為24小時(shí)，調整劑量的時(shí)間間隔不應短于1周。最大劑量為4片（200mg）/日。服藥七日內可見(jiàn)療效。完全起效則需要更長(cháng)的時(shí)間，強迫癥的治療尤其如此。

（3）維持治療：長(cháng)期用藥應根據療效調整劑量，并維持最低有效治療劑量。

2、兒童人群的劑量（兒童和青少年）：強迫癥-在兒童中（6-12歲），本品起始劑量應為25mg，每日一次；在青少年中（13-17歲），本品起始劑量應為50mg，每日一次。盡管尚未確立治療強迫癥的量效關(guān)系，但臨床試驗證明，患者可以在25-200mg/日范圍內給藥，可有效治療兒童強迫癥患者（6-17歲）。若本品25或50mg/日的療效欠佳，增加劑量（最高為200mg/日）可能使患者獲益。兒童強迫癥患者的體重通常低于成人，給藥前應考慮此點(diǎn)，以避免過(guò)量給藥。

鹽酸舍曲林片的藥代動(dòng)力學(xué)：

1、男性每日口服舍曲林一次50-200mg，舍曲林表現出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,連續用藥14天，服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達峰值（Cmax）。青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數與18-65歲之間成人無(wú)明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36小時(shí)。與終末清除半衰期相一致，每天給藥一次，一星期后達穩態(tài)濃度，在這過(guò)程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結合率為98%。動(dòng)物實(shí)驗結果表明，舍曲林有較大的分布容積。

2、舍曲林主要首先通過(guò)肝臟代謝，血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林，約是舍曲林的1/20，沒(méi)有證據表明其在抗抑郁模型體內有藥理活性，它的半衰期是62-104小時(shí)。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄，只有少量（?0.2%）舍曲林以原形從尿中排出。食物對舍曲林片劑的生物利用度無(wú)明顯的影響。

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（實(shí)習編緝：陳志方）