必利勁為灰色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。必利勁的主要成份為鹽酸達泊西汀。那么，必利勁的禁忌是怎樣呢？
必利勁的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢由尿液清除。必利勁在尿中未檢測到原形活性物質(zhì)。必利勁能夠快速清除，證據就是給藥后24小時(shí)血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。必利勁在體外，必利勁99%以上的必利勁可與人血清蛋白相結合。必利勁的活性代謝產(chǎn)物去甲基達泊西汀的蛋白結合率為98.5%。必利勁可快速分布，平均穩態(tài)分布容積為162L。必利勁在人體經(jīng)靜脈注射給藥后，所估計的必利勁的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時(shí)。
必利勁每日服用達泊西汀藥物蓄積很小。必利勁口服給藥的終末半衰期大約為19小時(shí)。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。必利勁治療早泄的作用機制可能與其抑制神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收，從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細胞突觸前后受體的電位差有關(guān)。必利勁對人類(lèi)的射精主要由交感神經(jīng)系統介導。必利勁對射精的反射通路來(lái)源于脊髓反射中心，該通路由腦干介導，而該反射中心最初會(huì )受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。必利勁的禁忌是：
1.必利勁禁止用于已知對鹽酸達泊西汀或任何輔料過(guò)敏的患者。
2.必利勁禁止用于心臟有明顯病理狀況的患者【例如心力衰竭(NYHAII-IV級)，沒(méi)有用永久性起搏器治療的傳導異常(2級或3級的房室阻滯或病竇綜合征)，明顯的心肌缺血和瓣膜疾病】。
3.必利勁既不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)共同使用，也不能在單胺氧化酶抑制劑治療停止后14天內使用。同樣，在停用必利勁后7天內也不能使用單胺氧化酶抑制劑(參見(jiàn)藥物相互作用部分)。
4.必利勁既不能與硫利達嗪共同使用，也不能在硫利達嗪治療停止后14天之內使用。同樣，在停用必利勁后7天內也不能服用硫利達嗪(參見(jiàn)藥物相互作用部分)。
5.必利勁禁用于同時(shí)服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等強細胞色素P4503A4抑制劑的患者。
6.必利勁禁止用于中度和重度肝損傷患者。
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（實(shí)習編緝：鐘燕冰）
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