曲萊的主要成分為奧卡西平。化學(xué)名稱(chēng):10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜-5-羧胺。那么,曲萊的用法是怎樣呢?
曲萊為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類(lèi)白色。曲萊主要通過(guò)奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。曲萊和MHD的作用機制被認為主要是通過(guò)阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩定了過(guò)度興奮的神經(jīng)元細胞膜,曲萊抑制了神經(jīng)元的重復放電,曲萊減少突觸沖動(dòng)的傳播。曲萊通過(guò)增加鉀的傳導性和調節高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。曲萊未發(fā)現對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調節性受體位點(diǎn)有作用。
曲萊及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動(dòng)物中是一種強力而有效的抗驚厥藥物。曲萊可防止嚙齒類(lèi)動(dòng)物的強直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度,曲萊并且消除或減少體內植入鋁制植入物恒河猴慢性復發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。曲萊對小鼠和大鼠分別本品或MHD,連續進(jìn)行5天或4周的治療后,曲萊未發(fā)現耐藥性(對強直陣攣作用的減弱)。
曲萊的用法:本品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中,本品 可從臨床有效劑量開(kāi)始用藥,一天內分為兩次給藥。根據病人的臨床反應增加劑量;當使用曲萊[sup]?[/sup] 代替其他抗癲癇藥治療時(shí),在曲萊治療開(kāi)始后,應逐漸減少其他抗癲癇藥的劑量。如果本品與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用,由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加,需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。本品可以空腹或與食物一起服用。藥片上有刻痕,每一片可以分成兩等份,以利于病人服藥。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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