戊酸雌二醇片為淡黃色糖衣片,除去包衣后顯白色。戊酸雌二醇片的主要成份戊酸雌二醇。那么,戊酸雌二醇片的注意事項是怎樣呢?
戊酸雌二醇片多次給藥后觀(guān)察到,戊酸雌二醇片的血清雌二醇水平較單次劑量時(shí)約高2倍。戊酸雌二醇片濃度的平均值在15pg/ml(最低水平)-30pg/ml(最高水平)之間。戊酸雌二醇片作為一個(gè)低雌激素活性的代謝產(chǎn)物,血清濃度約升高8倍。戊酸雌二醇片濃度約升高150倍。戊酸雌二醇片停用后2-3天內,雌二醇、雌酮濃度恢復到治療前的水平。
戊酸雌二醇片的代謝,外源性給予戊酸雌二醇的酯分解后,戊酸雌二醇片的藥物的代謝遵循內源性雌二醇的生物轉化途徑。戊酸雌二醇片主要在肝臟代謝,戊酸雌二醇片也在肝外,如腸道、腎、骨骼肌及靶器官代謝。這些過(guò)程包括雌酮、雌三醇、兒茶酚雌激素及這些化合物的硫酸鹽、葡萄糖醛酸化物軛合物的形成,這些物質(zhì)的雌激素活性明顯降低,或甚至無(wú)雌激素活性。
戊酸雌二醇片單次靜脈內給藥后,戊酸雌二醇片的總血清清除率顯示高度的變異性,范圍在10-30ml/min/kg。戊酸雌二醇片一定量的代謝產(chǎn)物可以分泌到膽汁中,進(jìn)入所謂的肝腸循環(huán)。戊酸雌二醇片最終的代謝產(chǎn)物主要以碴酸鹽及葡萄糖醛酸化物的形式從尿液中排出。戊酸雌二醇片的注意事項是:
1.開(kāi)始治療前,應進(jìn)行全面徹底的內科及婦科檢查(包括乳房檢查及宮頸的細胞涂片)。
2.出現以下情況應立即停藥,第一次發(fā)生偏頭痛或頻繁發(fā)作少見(jiàn)的嚴重頭痛、突發(fā)性感覺(jué)障礙(如視覺(jué)或聽(tīng)覺(jué)障礙)、血栓性靜脈炎或血栓栓塞的前發(fā)指征(如異常的腿痛或腿腫、不明原因的呼吸或咳嗽時(shí)的刺痛感)、胸部疼痛及緊縮感、發(fā)生黃疸、肝炎、全身瘙癢、癲癇發(fā)作次數增加、血壓顯著(zhù)增高。
3.如果規律地服用其他藥物(如巴比妥類(lèi)、保泰松、乙內酰脲、利福平、氨芐西林)應告訴醫生,因這些藥物可干擾本品的作用,另外本品會(huì )使口服降糖藥或胰島素的需要量發(fā)生改變。
4.如果極個(gè)別病例發(fā)生子宮出血,病人須咨詢(xún)醫生以弄清病因。
5.如果患者患有下列疾病,須告知醫生,如糖尿病、高血壓、靜脈曲張、耳硬化癥、多發(fā)性硬化、癲癇、卟啉癥、手足抽搐、小舞蹈病,所有患者上述疾病以及有靜脈炎病史的患者,須在臨床嚴密監護下用藥。
6.個(gè)別良性或惡性肝臟腫瘤患者,服用激素類(lèi)藥物后,(本品也含有此類(lèi)物質(zhì)),可能發(fā)生危及生命的腹腔內出血。因此,若發(fā)生異常的上腹部癥狀,且短時(shí)間內不自行消失,應告訴醫生。
7.雌激素類(lèi)藥物的益處是無(wú)可爭辯的,而且已被科學(xué)證實(shí),然而,最近有觀(guān)點(diǎn)表明,更年期的長(cháng)期的非對抗性的雌激素治療,可能會(huì )增加子宮內膜癌的發(fā)病率,由于這一可疑的危險性尚不能完全除外,故子宮內膜增生應避免行非對抗性的雌激素治療,而應外給予孕激素類(lèi)藥物,任何病人均應遵守醫生處方的劑量,包括有關(guān)間斷服藥的醫囑和療程,而且應遵守婦科復查的約定。
8.待手術(shù)前(提前6周)及肢體固定術(shù)(如事故后)時(shí)應停用本品。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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