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對氨基水楊酸異煙肼片中在體內的藥理作用如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/24 16:37:21
    導讀:對氨基水楊酸異煙肼片與其他抗結核藥聯(lián)合,用于治療各型肺結核、支氣管內膜結核及肺外結核。并可作為與結核病相關(guān)手術(shù)的保護藥,也可用于預防長(cháng)期或大劑量皮質(zhì)激素.

毒理學(xué)是一門(mén)研究外源因素(化學(xué)、物理、生物因素)對生物系統的有害作用的應用學(xué)科。是一門(mén)研究化學(xué)物質(zhì)對生物體的毒性反應、嚴重程度、發(fā)生頻率和毒性作用機制的科學(xué),也是對毒性作用進(jìn)行定性和定量評價(jià)的科學(xué)。那么,對氨基水楊酸異煙肼片中在體內的藥理作用如何?

對氨基水楊酸異煙肼片與其他抗結核藥聯(lián)合,用于治療各型肺結核、支氣管內膜結核及肺外結核。并可作為與結核病相關(guān)手術(shù)的保護藥,也可用于預防長(cháng)期或大劑量皮質(zhì)激素、免疫抑制治療的結核感染及復發(fā)。

1.藥理本品為異煙肼(INH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學(xué)合成物。INH主要對生長(cháng)繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機制尚未闡明,可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使細胞壁破裂。PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內的乙酰化過(guò)程。因此,本品在血液中維持較高、較久的INH濃度并且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品后發(fā)現,12小時(shí)INH血濃度僅有0.03mg/L,本品卻有2.6mg/L;14小時(shí)INH血濃度已為0,本品仍高達2mg/L,為MIC的2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用,同時(shí)也延遲了細菌耐藥性的產(chǎn)生。臨床證實(shí),在與其他抗結核藥聯(lián)合治療中,本品的抗結核療效顯著(zhù)優(yōu)于INH,而胃腸道反應、肝功能損害和白細胞減少,不良反應發(fā)生率顯著(zhù)低于INH。動(dòng)物試驗表明,對人工感染的小白鼠,本品抗結核效力約為INH的5倍;本品每日10mg/kg的治療效果顯著(zhù)優(yōu)于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制劑。

2.毒理本品小白鼠、兔經(jīng)口LD50為0.4g/kg·d和0.8—1.6g/kg,分別為INH的2倍。

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(實(shí)習編輯:吳文君)

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